Datos técnicos
| Fórmula | C16H13FN4O2 |
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| Peso molecular | 312.30 | Número CAS | 575474-82-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 62 mg/mL (198.52 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | R112 es un inhibidor ATP-competitivo de la spleen tyrosine kinase (Syk) con un valor Ki de 96 nM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | R112 inhibe la degranulación inducida por la reticulación anti-IgE en mastocitos (liberación de triptasa, concentración efectiva para una inhibición del 50 % [EC50] = 353 nmol/L) o basófilos (liberación de histamina, EC50 = 280 nmol/L), y por alérgenos (ácaros del polvo) en basófilos (liberación de histamina, EC50 = 490 nmol/L). Este compuesto también bloquea la producción de leucotrieno C4 y todas las citocinas proinflamatorias probadas. Su inicio de acción es inmediato y la inhibición es reversible. Es capaz de inhibir completamente las tres funciones de los mastocitos inducidas por IgE: degranulación, producción de mediadores lipídicos y producción de citocinas. Este químico no inhibe la fosforilación de la diana Lyn Syk (Y352), pero inhibe la fosforilación de la diana Syk LAT (Y191), lo que indica que la quinasa Syk es la diana principal de este compuesto. La mayoría de los eventos de fosforilación aguas abajo de Syk son inhibidos con una potencia similar por este químico. Los ensayos de quinasa in vitro no siempre se correlacionan con la actividad correspondiente dentro de las células. Inhibe la quinasa Lyn en el ensayo in vitro con una IC50 de 0,3 μmol/L; sin embargo, como se mencionó anteriormente, en CHMCs (mastocitos humanos cultivados), este compuesto no inhibe la fosforilación de Syk (Y352), y por lo tanto, lo más probable es que no inhiba la actividad de Lyn. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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