Name: PR-619
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7130
Rating: 5 (64 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.76%

99.76

Dianas relacionadas	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Otros DUB Inhibidores	P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	223.28	Fórmula	C₇H₅N₅S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2645-32-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=C(C(=NC(=C1SC#N)N)N)SC#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 3 mg/mL (13.43 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	JOSD2 (Cell-free assay) 1.17 μM(EC50) SENP6 core (Cell-free assay) 2.37 μM(EC50) UCH-L3 (Cell-free assay) 2.95 μM(EC50) USP4 (Cell-free assay) 3.93 μM(EC50) USP8 (Cell-free assay) 4.90 μM(EC50) DEN1 (Cell-free assay) 4.98 μM(EC50) USP20 (Cell-free assay) 5.10 μM(EC50) USP28 (Cell-free assay) 6.24 μM(EC50) USP7 (Cell-free assay) 6.86 μM(EC50) USP2 core (Cell-free assay) 7.20 μM(EC50) USP15 (Cell-free assay) 8.23 μM(EC50) USP5 (Cell-free assay) 8.61 μM(EC50) USP47 (Cell-free assay) 8.87 μM(EC50) UCH-L5 (Cell-free assay) 9.26 μM(EC50) UCH-L1 (Cell-free assay) 12.8 μM(EC50) Plpro (Cell-free assay) 14.2 μM(EC50) PLA2 (Cell-free assay) >50 μM(EC50) Calpain 1 (Cell-free assay) >50 μM(EC50) CT-L (Cell-free assay) >50 μM(EC50) Cathepsin D (Cell-free assay) >50 μM(EC50) MMP13 (Cell-free assay) >50 μM(EC50) Trypsin (Cell-free assay) >50 μM(EC50)
In vitro	PR-619 es un inhibidor de DUB de amplio espectro de la clase piridinamina, permeable a las células, cuyos objetivos conocidos incluyen ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, así como la deISGylase PLpro, la deNEDDylase DEN1 y la deSUMOlyase SENP6. Se ha demostrado que este compuesto aumenta la poliubiquitinación proteica global en células HEK293T de manera dependiente de la dosis y el tiempo (20 a 150 μM, 0,5 a 20 h). El tratamiento con este químico resulta en la regulación al alza de las cadenas de poliUb unidas a K⁴⁸ y a K⁶³. Induce la muerte celular HCT116 con valores de EC50 de 6,3 μM.
Ensayo de quinasa	Ensayo Ub-PLA₂
Ensayo de quinasa	Las enzimas recombinantes en 20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl₂ y 2 mM β-mercaptoetanol (solución tampón del ensayo DUB) se preincuban con dosis únicas o rangos de dosis de PR-619 o P22077 durante 30 minutos en una placa de 96 pocillos antes de la adición de Ub-PLA₂ y NBD C6-HPC. La liberación de un producto fluorescente dentro del rango lineal del ensayo se monitoriza a temperatura ambiente utilizando un lector de placas de fluorescencia. Se incluyen como controles el vehículo (2%(v/v) DMSO) y 10 mM de N-etilmaleimida. Cuando se observa una inhibición ≥60%, los valores de EC50 se determinan utilizando una ecuación de respuesta a la dosis sigmoidea.
In vivo	PR-619 mejora el efecto antitumoral sobre el xenoinjerto de UC en ratones nude.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22118674/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31627336/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	FOXM1		30865895

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PR-619 DUB inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 223.28