Name: IU1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7134
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Otros DUB Inhibidores	PR-619 P5091 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
HEK293T	Function assay	30 uM	2 hrs		Inhibition of deubiquitinase in HEK293T cells expressing N-terminal HA-tagged ubiquitin assessed as stabilization of HMW-Ub proteins at 30 uM after 2 hrs by Western blot analysis	30528168
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	300.37	Fórmula	C₁₈H₂₁FN₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	314245-33-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)F)C)C(=O)CN3CCCC3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (199.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	USP14 (cell-free assay) 4.7 μM
In vitro	IU1 se une específicamente a la forma activada de USP14. Este compuesto puede inhibir potencialmente USP14 al prevenir su acoplamiento al proteasoma, exhibiendo poca o ninguna actividad hacia otros 8 DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7. La inhibición de USP14 se establece rápidamente tras la adición de este químico y se revierte rápidamente tras su eliminación. Inhibe el recorte de la cadena inducido por USP14 y disminuye la movilidad electroforética de las especies de Ub-CCNB. Este compuesto mejora la degradación proteasómica de Ub-CCNB en presencia de USP14. Promueve la degradación de tau y agota TDP-43, ATXN3 y la proteína ácida fibrilar glial (GFAP) en mecanismos proteotóxicos.
Ensayo de quinasa	Cribado de alto rendimiento
Ensayo de quinasa	El cribado se realiza en la instalación de cribado ICCB-Longwood. Se dispensan 10 μL de proteína USP14 recombinante en cada pocillo de la placa de bajo volumen de 384 pocillos por duplicado, utilizando un dispensador de placas Wellmate. Se transfieren 33,3 nL del compuesto de la biblioteca a los pocillos mediante un sistema robótico de transferencia de pin de Seiko, seguido de una preincubación de unos 30 min. Las dos últimas columnas de cada placa se utilizan para controles positivos y negativos del ensayo. Para iniciar la reacción enzimática, se añaden 10 μL de VS-proteasoma más la mezcla de Ub-AMC a cada pocillo, utilizando un dispensador Wellmate. Las muestras se incuban durante otros 45 min. La hidrólisis de Ub-AMC se mide a Ex355/Em460 utilizando un lector de placas Envision. Las concentraciones finales de USP14, VS-proteasoma y Ub-AMC son 15 nM, 1 nM y 0,8 μM, respectivamente. La concentración final del compuesto de prueba es de aproximadamente 17 μM. Las enzimas y los sustratos se preparan en tampón de ensayo de Ub-AMC (50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT y 1 mg/ml de ovoalbúmina).
Referencias	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

IU1 DUB inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 300.37