Home Ubiquitin DUB inhibitor ML323

solo para uso en investigación

ML323 DUB inhibitor

Cat. No.: S7529

ML323 displays reversible, nanomolar inhibitory activity and excellent selectivity toward USP1/UAF1 with IC50 of 76 nM.
ML323 DUB inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 384.48

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 384.48 Fórmula

C23H24N6

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1572414-83-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=CN=C(N=C1NCC2=CC=C(C=C2)N3C=CN=N3)C4=CC=CC=C4C(C)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (197.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
USP1-UAF1-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
USP1-UAF1
(Cell-free assay)
76 nM
In vitro

ML323 inhibits the deubiquitination of PCNA and FANCD2 by inhibiting USP1–UAF1 activity in H596 cells. Moreover, this compound potentiates cytotoxicity in NSCLC H596 cells and U2OS osteosarcoma cells by targeting two major DNA damage response pathways (TLS and FA).

Ensayo de quinasa
Cribado de alto rendimiento
Para el HTS, la actividad de USP1-UAF1 se monitoriza utilizando Ubiquitin-rodamina 110 como sustrato. El ensayo se miniaturiza a un volumen de 4 μL en un formato de 1.536 pocillos y se utiliza para cribar aproximadamente 402.701 compuestos en modo HTS cuantitativo, con cada compuesto probado en un rango de cuatro a cinco concentraciones. El ensayo muestra un rendimiento robusto con un factor Z' medio de 0,8 a lo largo de la detección.
In vivo

This compound is a selective USP1–UAF1 inhibitor that inhibit deubiquitinase activity of USP1–UAF1 complex.
Referencias