solo para uso en investigación

ML323 DUB inhibidor

Cat. No.S7529

ML323 muestra actividad inhibitoria reversible, nanomolar y una excelente selectividad hacia USP1/UAF1 con una IC50 de 76 nM.
ML323 DUB inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 384.48

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 384.48 Fórmula

C23H24N6

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1572414-83-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=CN=C(N=C1NCC2=CC=C(C=C2)N3C=CN=N3)C4=CC=CC=C4C(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (197.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
USP1-UAF1-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
USP1-UAF1
(Cell-free assay)
76 nM
In vitro

ML323 inhibe la desubiquitinación de PCNA y FANCD2 al inhibir la actividad de USP1-UAF1 en células H596. Además, este compuesto potencia la citotoxicidad en células de CPNM H596 y células de osteosarcoma U2OS al dirigirse a dos vías principales de respuesta al daño del ADN (TLS y FA).

Ensayo de quinasa
Cribado de alto rendimiento
Para el HTS, la actividad de USP1-UAF1 se monitoriza utilizando Ubiquitin-rodamina 110 como sustrato. El ensayo se miniaturiza a un volumen de 4 μL en un formato de 1.536 pocillos y se utiliza para cribar aproximadamente 402.701 compuestos en modo HTS cuantitativo, con cada compuesto probado en un rango de cuatro a cinco concentraciones. El ensayo muestra un rendimiento robusto con un factor Z' medio de 0,8 a lo largo de la detección.
In vivo

Este compuesto es un inhibidor selectivo de USP1-UAF1 que inhibe la actividad desubiquitinasa del complejo USP1-UAF1.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Por favor, introduzca su nombre.
Por favor, introduzca su correo electrónico. Por favor, introduzca una dirección de correo electrónico válida.
Por favor, escríbanos algo.