solo para uso en investigación
Cat. No.S7529
| Dianas relacionadas | Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating |
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| Otros DUB Inhibidores | PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364 |
| Peso molecular | 384.48 | Fórmula | C23H24N6 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 1572414-83-5 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CC1=CN=C(N=C1NCC2=CC=C(C=C2)N3C=CN=N3)C4=CC=CC=C4C(C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 76 mg/mL
(197.66 mM)
Ethanol : 38 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Características |
USP1-UAF1-selective inhibitor.
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| Targets/IC50/Ki |
USP1-UAF1
(Cell-free assay) 76 nM
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| In vitro |
ML323 inhibe la desubiquitinación de PCNA y FANCD2 al inhibir la actividad de USP1-UAF1 en células H596. Además, este compuesto potencia la citotoxicidad en células de CPNM H596 y células de osteosarcoma U2OS al dirigirse a dos vías principales de respuesta al daño del ADN (TLS y FA). |
| Ensayo de quinasa |
Cribado de alto rendimiento
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Para el HTS, la actividad de USP1-UAF1 se monitoriza utilizando Ubiquitin-rodamina 110 como sustrato. El ensayo se miniaturiza a un volumen de 4 μL en un formato de 1.536 pocillos y se utiliza para cribar aproximadamente 402.701 compuestos en modo HTS cuantitativo, con cada compuesto probado en un rango de cuatro a cinco concentraciones. El ensayo muestra un rendimiento robusto con un factor Z' medio de 0,8 a lo largo de la detección.
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| In vivo |
Este compuesto es un inhibidor selectivo de USP1-UAF1 que inhibe la actividad desubiquitinasa del complejo USP1-UAF1. |
Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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