Name: VLX1570
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8288
Rating: 5 (6 reviews)

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Control de calidad

Lote: S828801 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.00%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.00

Dianas relacionadas	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Otros DUB Inhibidores	PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 TCID EOAI3402143 ML364

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	469.39	Fórmula	C₂₃H₁₇F₂N₃O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1431280-51-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C=CC(=O)N1CCC(=CC2=CC(=C(C=C2)F)[N+](=O)[O-])C(=O)C(=CC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-])C1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 93 mg/mL (198.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.150mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.770mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DUB (Cell-free assay) ~10 μM
In vitro	VLX1570 es un análogo de b-AP15 que muestra mayor potencia y mejor solubilidad. Este compuesto inhibe preferentemente la actividad DUB proteasomal sin inhibir las actividades de un panel de DUB no proteasomales. Se une e inhibe la actividad de la ubiquitin-específica proteasa-14 (USP14) in vitro, con una actividad inhibidora comparativamente más débil hacia UCHL5 (ubiquitin-C-terminal hidrolasa-5). El tratamiento de células de mieloma múltiple con este químico induce la acumulación de conjugados de poliubiquitina de alto peso molecular unidos al proteasoma y una respuesta apoptótica. Induce la expresión de la chaperona HSP70B′, el marcador de estrés oxidativo Hmox-1 y el marcador de estrés del RE XBP-1s. Este compuesto se retiene en las células después de la eliminación del fármaco y la USP14 fue activada por el fármaco 17 horas después del lavado, como lo demuestran la estabilización térmica y la inhibición enzimática persistente.
In vivo	VLX1570 es un inhibidor de la actividad DUB del proteasoma actualmente en ensayos clínicos para el mieloma múltiple recidivante. Se ha descubierto que el tratamiento con este compuesto prolonga la supervivencia en modelos de xenoinjerto de mieloma múltiple. La CI50 in vivo para la inhibición de la actividad DUB del proteasoma y la inducción de la apoptosis es <1 μM, mostrando las células de mieloma múltiple mayores niveles de sensibilidad en comparación con otros tipos de tumores. La menor CI50 para la actividad in vivo se debe presumiblemente a la rápida absorción del fármaco y su enriquecimiento en las células.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27264969/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02372240	Terminated	Multiple Myeloma	Vivolux AB\|Theradex	April 8 2015	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

VLX1570 DUB inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 469.39