Por favor, indique su número de pedido en el correo electrónico. Nos esforzamos por responder a todas las consultas por correo electrónico en el plazo de un día hábil.
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.150mg/ml
(2.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.770mg/ml
(1.64mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
VLX1570 es un inhibidor competitivo de la actividad DUB del proteasoma, con una CI50 de ~10 μM in vitro.
Objetivos
DUB (Cell-free assay)
~10 μM
In vitro
VLX1570 es un análogo de b-AP15 que muestra mayor potencia y mejor solubilidad. Este compuesto inhibe preferentemente la actividad DUB proteasomal sin inhibir las actividades de un panel de DUB no proteasomales. Se une e inhibe la actividad de la ubiquitin-específica proteasa-14 (USP14) in vitro, con una actividad inhibidora comparativamente más débil hacia UCHL5 (ubiquitin-C-terminal hidrolasa-5). El tratamiento de células de mieloma múltiple con este químico induce la acumulación de conjugados de poliubiquitina de alto peso molecular unidos al proteasoma y una respuesta apoptótica. Induce la expresión de la chaperona HSP70B′, el marcador de estrés oxidativo Hmox-1 y el marcador de estrés del RE XBP-1s. Este compuesto se retiene en las células después de la eliminación del fármaco y la USP14 fue activada por el fármaco 17 horas después del lavado, como lo demuestran la estabilización térmica y la inhibición enzimática persistente.
In vivo
VLX1570 es un inhibidor de la actividad DUB del proteasoma actualmente en ensayos clínicos para el mieloma múltiple recidivante. Se ha descubierto que el tratamiento con este compuesto prolonga la supervivencia en modelos de xenoinjerto de mieloma múltiple. La CI50 in vivo para la inhibición de la actividad DUB del proteasoma y la inducción de la apoptosis es <1 μM, mostrando las células de mieloma múltiple mayores niveles de sensibilidad en comparación con otros tipos de tumores. La menor CI50 para la actividad in vivo se debe presumiblemente a la rápida absorción del fármaco y su enriquecimiento en las células.
OPM-2 MM cells are exposed to 0.5 μM VLX1570 for 3 hours and 25 μg whole cell lysates are subsequently labeled with Ub-VS (1 μM), followed by SDS gel electrophoresis and immunoblotting with USP14 or UCHL5 antibodies.
Deubiquitinase Inhibitors Impair Leukemic Cell Migration Through Cofilin Oxidation and Alteration of Actin Reorganization
[ Front Pharmacol, 2021, 12:778216]
Histone Deacetylase Inhibitor, Panobinostat Exerts Anti-proliferative Effect with Partial Normalization from Aberrant Epigenetic States on Granulosa Cell Tumor
[ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-265240/v1]
Re-Evaluating the Mechanism of Action of α,β-Unsaturated Carbonyl DUB Inhibitors b-AP15 and VLX1570: A Paradigmatic Example of Unspecific Protein Cross-linking with Michael Acceptor Motif-Containing Drugs.
[ J Med Chem, 2020, 9;63(7):3756-3762]
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
