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Pluripotin (SC1) ERK inhibidor

Name: Pluripotin (SC1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7752
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S7752

Pluripotin (SC1) es un inhibidor dual de la quinasa 1 regulada por señal extracelular (ERK1, MAPK3) y de RasGAP que mantiene la autorrenovación de células madre embrionarias (ESC). También inhibe RSK1, RSK2, RSK3 y RSK4 con una CI50 de 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM y 10,0 µM, respectivamente.

Pluripotin (SC1) ERK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 550.53

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Control de calidad

Lote: S775201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.07%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.07

Dianas relacionadas	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros ERK Inhibidores	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	550.53	Fórmula	C₂₇H₂₅F₃N₈O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	839707-37-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)N3CC4=CN=C(N=C4N(C3=O)C)NC5=CC(=NN5C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (181.64 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	RSK1 ERK1 (Cell-free assay) 98 nM(Kd) RasGAP (Cell-free assay) 212 nM(Kd) RSK1 (Cell-free assay) 0.5 μM RSK2 (Cell-free assay) 2.5 μM RSK3 (Cell-free assay) 3.3 μM RSK4 (Cell-free assay) 10.0 μM
In vitro	Pluripotin (SC1) es un inhibidor de molécula pequeña de doble función tanto de ERK1 como de RasGAP y la inhibición simultánea de ambas actividades proteicas es necesaria y suficiente para sus efectos en las células mES. Este compuesto activa Ras mediante la inhibición de la función de RasGAP. Mejoró la eficiencia de derivación y la pluripotencia de las células ES de C57BL/6. Tres tipos de células madre pluripotentes (células fES, ntES e iPS) del fondo C57BL/6 pudieron generar cachorros a término con alta eficiencia cuando se cultivaron con SC1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17088537/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25211343/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23437320/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04521231	Recruiting	B Cell Precursor Acute Lymphoblastic Leukemia	Amgen	January 4 2021	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):