Name: Nicotinamide (Niacinamide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1899
Rating: 5 (48 reviews)

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Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF
Otros Sirtuin Inhibidores	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
BL21 (DE3)	Function assay			Inhibition of catalytically active human SIRT3 (102 to 399 amino acids) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=6.2μM.	25275824
BL21 (DE3)	Function assay			Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=10.5μM.	25275824
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells assessed as inhibition of substrate deacetylation using ZMAL as substrate, IC50=23.1μM.	31496251
SK-MEL-28	Function assay	100 uM	24 hrs	Reduction in ATP level in human SK-MEL-28 cells at 100 uM maintained in Locke's solution after 24 hrs by luciferase-based assay in absence of GF and glucose	22835719
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of ZMAL	31496251
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(But)Lys-AMC	31496251
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Hex)Lys-AMC	31496251
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Oct)Lys-AMC	31496251
HEK293T	Function assay		60 mins	Inhibition of StrepTag-tagged human SARM1 TIR (561 to 724 residues) expressed in HEK293T cells assessed as reduction in NADase activity in presence of NAD+ incubated for 60 mins by HPLC analysis, IC50=43.8μM.	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	122.12	Fórmula	C₆H₆N₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	98-92-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452,NSC 13128			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 24 mg/mL (196.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 24 mg/mL

Ethanol : 24 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.200mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Sirtuin
In vitro	Nicotinamide inhibe fuertemente el silenciamiento de levaduras, aumenta la recombinación de ADNr y acorta la vida útil replicativa a la de un mutante sir2. Este compuesto anula el silenciamiento y conduce a una eventual deslocalización de Sir2 incluso en células arrestadas en G(1), lo que demuestra que la heterocromatina silenciosa requiere una actividad Sir2 continua. Da como resultado un aumento de dos veces en el contenido de DNA Damage/DNA Repair y un aumento de tres veces en el contenido de insulina en las células fetales. Este químico induce la diferenciación y maduración de las células de los islotes pancreáticos fetales humanos. Regula Sirtuin alternando entre desacetilación e intercambio de bases. Esta alternancia se cuantifica para los Sir2 de Archeaglobus fulgidus (Sir2Af2), Saccharomyces cerevisiae (Sir2p) y ratón (Sir2alpha). El compuesto reduce selectivamente una fosfoespecie específica de tau (Thr231) asociada con la despolimerización de microtúbulos en ratones transgénicos con enfermedad de Alzheimer, de manera similar a la inhibición de SirT1. También aumenta drásticamente la alfa-tubulina acetilada, un sustrato primario de SirT2, y MAP2c en ratones transgénicos con enfermedad de Alzheimer, ambos vinculados a una mayor estabilidad de los microtúbulos. Este químico fomenta la integridad del DNA Damage/DNA Repair y mantiene la asimetría de la membrana de fosfatidilserina para prevenir la inflamación celular, la fagocitosis celular y la trombosis vascular. Previene y revierte la lesión de las células neuronales y vasculares.
In vivo	En el ratón, la Nicotinamide (Niacinamide) administrada i.p. a dosis de 100-500 mg/kg mostró una eliminación bifásica con cambios dosis-dependientes en la semivida. La semivida inicial aumentó significativamente (P <0.05) de 0,8 a 2 h y la semivida terminal aumentó de 3,4 a 5,6 h en el rango de dosis estudiado. La depuración, sin embargo, disminuyó significativamente de 0,3 a 0,24 L/kg/h solo a la dosis más alta. Las concentraciones máximas aumentaron de forma dosis-dependiente de 1.000 a 4.800 nmol/ml. La biodisponibilidad administrada por vía i.p. en comparación con la vía i.v. fue cercana al 100 %.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12297502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104197/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12899610/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987186/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767721/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8070006/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17997992/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Sp1 / ERK p-β-catenin / β-catenin p-MLC / MLC / p-MYPT1 / MYPT1		18446063
Immunofluorescence	p-MLC		30503259

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06280482	Recruiting	Smooth Muscle Dysfunction Syndrome (SMDS)	The University of Texas Health Science Center Houston	March 6 2024	Phase 1
NCT05938036	Not yet recruiting	Acute Respiratory Distress Syndrome (ARDS)	Aqualung Therapeutics Corp.	January 14 2024	Phase 2
NCT06249581	Active not recruiting	Chronic Stable Angina	Auxilius Pharma sp.z.o.o.	November 27 2023	Early Phase 1
NCT06036355	Not yet recruiting	Postoperative Prevention of Tumor	Shanghai Cell Therapy Group Co.Ltd	September 30 2023	Early Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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Nicotinamide (Niacinamide) Sirtuin inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 122.12