solo para uso en investigación
Cat. No.S8245
| Dianas relacionadas | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF |
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| Otros Sirtuin Inhibidores | SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 NRD167 |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
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| BxPC3 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=13.3μM | 30986062 | ||
| MDA-MB-468 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=15.7μM | 30986062 | ||
| NCI-H23 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human NCI-H23 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=16.4μM | 30986062 | ||
| HCT116 | Function assay | 5 days | Inhibition of anchorage-independent cell growth in human HCT116 cells assessed as reduction in colony formation incubated for 5 days followed by compound re-addition and measured after 9 to 11 days by nitro blue tetrazolium chloride-based soft agar colony, GI50=16.7μM | 30986062 | ||
| A549 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=17.3μM | 30986062 | ||
| SW948 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human SW948 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=19.2μM | 30986062 | ||
| MCF7 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=37μM | 30986062 | ||
| MDA-MB-231 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=42.8μM | 30986062 | ||
| HeLa | Cytotoxicity assay | 50 uM | 72 hrs | Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability at 50 uM measured after 72 hrs by CCK8 assay | 31117516 | |
| MCF7 | Growth inhibition assay | 15 uM | 72 hrs | Growth inhibition of human MCF7 cells at 15 uM measured after 72 hrs by AlamarBlue assay | 31144814 | |
| Neuro2a | Function assay | 0.2 to 2 uM | 24 hrs | Induction of neurite outgrowth in mouse Neuro2a cells at 0.2 to 2 uM measured after 24 hrs by microscopic analysis | 31144814 | |
| HCT116 | Function assay | 25 uM | 6 hrs | Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 25 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis | 30986062 | |
| HCT116 | Function assay | 50 uM | 6 hrs | Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 50 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis | 30986062 | |
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| Peso molecular | 581.85 | Fórmula | C34H51N3O3S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 1429749-41-6 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | TM | Smiles | CCCCCCCCCCCCCC(=S)NCCCCC(C(=O)NC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(171.86 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
SIRT2
(Cell-free assay) 28 nM
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| In vitro |
Thiomyristoyl (TM) es un inhibidor altamente selectivo de SIRT2. No puede inhibir eficientemente SIRT3, SIRT5, SIRT6 o SIRT7. In vitro, muestra una gran inhibición de la viabilidad celular y su citotoxicidad es relativamente selectiva hacia las células cancerosas. TM disminuye el nivel de la oncoproteína c-Myc en células cancerosas; la capacidad de TM para disminuir la abundancia de c-Myc en diferentes líneas celulares se correlaciona con la sensibilidad de las líneas celulares a TM.
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| In vivo |
El efecto anticancerígeno de TM se correlaciona con su capacidad para disminuir el nivel de c-Myc. TM tiene efectos limitados en células no cancerosas y ratones libres de tumores.
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Referencias |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06147232 | Not yet recruiting | Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia |
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen |
August 2024 | Phase 4 |
| NCT06384157 | Not yet recruiting | Opioid Use Disorder |
Indivior Inc. |
May 2024 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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