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Thiomyristoyl Sirtuin inhibidor

Cat. No.S8245

Thiomyristoyl (TM) es un inhibidor potente y específico de SIRT2 con una IC50 de 28 nM. Inhibe SIRT1 con un valor de IC50 de 98 μM y no inhibe SIRT3 incluso a 200 μM.
Thiomyristoyl Sirtuin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 581.85

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Control de calidad

Lote: S824501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.84%
99.84

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
BxPC3 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=13.3μM 30986062
MDA-MB-468 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=15.7μM 30986062
NCI-H23 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human NCI-H23 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=16.4μM 30986062
HCT116 Function assay 5 days Inhibition of anchorage-independent cell growth in human HCT116 cells assessed as reduction in colony formation incubated for 5 days followed by compound re-addition and measured after 9 to 11 days by nitro blue tetrazolium chloride-based soft agar colony, GI50=16.7μM 30986062
A549 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=17.3μM 30986062
SW948 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human SW948 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=19.2μM 30986062
MCF7 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=37μM 30986062
MDA-MB-231 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=42.8μM 30986062
HeLa Cytotoxicity assay 50 uM 72 hrs Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability at 50 uM measured after 72 hrs by CCK8 assay 31117516
MCF7 Growth inhibition assay 15 uM 72 hrs Growth inhibition of human MCF7 cells at 15 uM measured after 72 hrs by AlamarBlue assay 31144814
Neuro2a Function assay 0.2 to 2 uM 24 hrs Induction of neurite outgrowth in mouse Neuro2a cells at 0.2 to 2 uM measured after 24 hrs by microscopic analysis 31144814
HCT116 Function assay 25 uM 6 hrs Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 25 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis 30986062
HCT116 Function assay 50 uM 6 hrs Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 50 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis 30986062
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 581.85 Fórmula

C34H51N3O3S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1429749-41-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos TM Smiles CCCCCCCCCCCCCC(=S)NCCCCC(C(=O)NC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (171.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
SIRT2
(Cell-free assay)
28 nM
In vitro
Thiomyristoyl (TM) es un inhibidor altamente selectivo de SIRT2. No puede inhibir eficientemente SIRT3, SIRT5, SIRT6 o SIRT7. In vitro, muestra una gran inhibición de la viabilidad celular y su citotoxicidad es relativamente selectiva hacia las células cancerosas. TM disminuye el nivel de la oncoproteína c-Myc en células cancerosas; la capacidad de TM para disminuir la abundancia de c-Myc en diferentes líneas celulares se correlaciona con la sensibilidad de las líneas celulares a TM.
In vivo
El efecto anticancerígeno de TM se correlaciona con su capacidad para disminuir el nivel de c-Myc. TM tiene efectos limitados en células no cancerosas y ratones libres de tumores.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06147232 Not yet recruiting
Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen
August 2024 Phase 4
NCT06384157 Not yet recruiting
Opioid Use Disorder
Indivior Inc.
May 2024 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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