Name: Sirtinol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2804
Rating: 5 (44 reviews)

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Control de calidad

Pureza: >97%

Citado en Nature Medicine por su calidad de primer nivel
COA
NMR
Ficha técnica
SDS

97

Dianas relacionadas	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Otros Sirtuin Inhibidores	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl NRD167

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
human MCF7 cells	Proliferation assay	30 μM	24-72 h	Antiproliferative activity against human MCF7 cells at 30 uM after 24 to 72 hrs	24340169
human MCF7 cells	Function assay	50 μM	24 h	Inhibition of SIRT1 in human MCF7 cells assessed as increase in acetylation of p53 at lys 382 at 50 uM after 24 hrs by Western blot analysis	24340169
human U937 cells	Apoptosis assay	50 μM	45 h	Induction of apoptosis in human U937 cells at 50 uM after 45 hrs by flow cytometry	23189967
Hs683	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human Hs683 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=33.9μM	28475330
U373	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human U373 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=39.3μM	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G1 phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
U373	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	394.47	Fórmula	C₂₆H₂₂N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	410536-97-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2N=CC3=C(C=CC4=CC=CC=C43)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 23 mg/mL (58.3 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 63%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (1.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Sirtinol does not inhibit class I and class II HDACs.
Targets/IC₅₀/Ki	SIRT2 (Cell-free assay) 38 μM SIRT1 (Cell-free assay) 131 μM
In vitro	Sirtinol inhibe potentemente la actividad de Sir2p de levadura recombinante in vitro con una IC50 de 68 μM. A diferencia de la TSA, este compuesto no ha mostrado ningún efecto sobre la HDAC1 humana, lo que indica que es un inhibidor selectivo de Sirtuin. A diferencia de la TSA, el tratamiento de fibroblastos primarios humanos con este químico no causa cambios globales en la acetilación de histonas y tubulina, ni induce un cambio morfológico en la línea celular tumoral HeLa. El tratamiento con este inhibidor a 100 μM durante 24 horas causa una detención del crecimiento sostenida en células MCF-7 y H1299 durante hasta 9 días después de su retirada. Este tratamiento induce un aumento de la actividad SA-β-gal y la expresión de PAI-1 en ambas células MCF-7 y H1299, más potentemente que Splitomicina. Inhibe la formación de colonias a concentraciones de 33 μM y superiores en células MCF-7 y H1299, más eficazmente en comparación con Splitomicina. Este compuesto (100 μM) atenúa significativamente la fosforilación tanto basal como estimulada por EGF o IGF-I de ERK, JNK/SAPK y p38 MAPK en células MCF-7 y H1299. Bloquea la activación basal y estimulada por EGF de Ras. Consistentemente, la fosforilación basal y estimulada por EGF o IGF-I de Raf-1, MEK, SEK1/MKK4 y MKK7 se atenúa en células tratadas con este inhibidor. La inhibición de Sirt1 por este químico mejora la acetilación de p53 inducida por UV y H₂O₂ para aumentar la muerte celular en queratinocitos de piel cultivados. El bloqueo de Sirt1 mediante este tratamiento resulta en una inhibición significativa del crecimiento y la viabilidad de las células PCa humanas, sin afectar a las células epiteliales prostáticas normales.
Ensayo de quinasa	Inhibición in vitro de la actividad de Sirt2 humana
Ensayo de quinasa	1,5 μg de GST-Sirt2 humana recombinante (aminoácidos 18-340) se incuban a 30°C durante 2 horas en 50 μL de tampón de ensayo (50 mM Tris-HCl, pH 8,8, 4 mM MgCl₂, 0,2 mM ditiotreitol con diferentes concentraciones de Sirtinol, 50 μM NAD, e histonas HeLa acetiladas tritiadas (1000 cpm), purificadas por extracción ácida. La actividad HDAC se determina mediante recuento por centelleo del ácido [³H]acético soluble en acetato de etilo.
In vivo	La administración de Sirtinol a 1 mg/kg atenúa la producción de citocinas proinflamatorias y protege contra la lesión hepática después de un traumatismo-hemorragia en ratas Sprague-Dawley macho.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11483616/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16302818/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16170353/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18419717/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573234/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18681908/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19075016/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21454220/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		25184156
Western blot	SIRT1 / p-AKT / Foxo3a / β-catenin Foxp3 / RORγt Ac-H3K9 / Fibrobectin / Collagen 1 / α-SMA		25184156