Name: AGK2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7577
Rating: 5 (37 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros Sirtuin Inhibidores	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl NRD167

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HeLa	Function assay			Inhibition of over-expressed SIRT2 immunoprecipitated from HeLa cells transfected with SIRT2-myc expression construct	17588900
H4	Function assay		24 hrs	Inhibition of SIRT2 in H4 cells co-transfected with alphaSyn and synphilin1 assessed as enlarged alphaSyn inclusions after 24 hrs	17588900
rat embryo midbrain	Function assay			Protection of dopaminergic cell death in rat embryo midbrain transduced with lentivirus encoding alphaSyn-A53T mutant assessed as tyrosine hydroxylase positive cells	17588900
HCT116	Function assay	10 uM	8 hrs	Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in acetylated alpha-tubulin at 10 uM after 8 hrs by Western blot analysis	22642300
Escherichia coli cells	Function assay			Inhibition of human recombinant SIRT2 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50=5.5μM	22931526
30PT	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human 30PT cells after 72 hrs by Cell-titer GLo assay, CC50=9.6μM	22931526
30P	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human 30P cells after 72 hrs by Cell-titer GLo assay, CC50=12.5μM	22931526
Escherichia coli cells	Function assay			Inhibition of human recombinant SIRT1 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50=38μM	22931526
30PT	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human 30PT cells after 72 hrs by celltiter-glo luminescent assay, CC50=9.6μM	23189967
30P	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human 30P cells after 72 hrs by celltiter-glo luminescent assay, CC50=12.5μM	23189967
Escherichia coli BL21 (DE3)	Function assay			Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=1.56μM	25275824
SH-SY5Y	Neuroprotective assay	1 to 10 uM	30 mins	Neuroprotective activity against oligomeric alpha-synuclein-induced cytotoxicity in human SH-SY5Y cells assessed as increase in cell growth at 1 to 10 uM preincubated for 30 mins followed by alpha-synuclein addition measured after 72 hrs by MTT assay	26982234
MCF7	Function assay	10 to 50 uM	24 hrs	Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as increase in alpha-tubulin K40 acetylation level at 10 to 50 uM after 24 hrs in presence of TSA by Western blot analysis	28135086
U373	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human U373 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=47.6μM	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at IC50 for MTT assay after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
U373	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at IC50 for MTT assay after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
U373	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	434.27	Fórmula	C₂₃H₁₃Cl₂N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	304896-28-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=CC=N2)C(=C1)NC(=O)C(=CC3=CC=C(O3)C4=C(C=CC(=C4)Cl)Cl)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 10 mg/mL (23.02 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (9.21 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	8%DMSO 1 30%PEG300 2 62%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.400mg/ml (3.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 17.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 620 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT2 (Cell-free assay) 3.5 μM
In vitro	En células HeLa que expresan SIRT2-myc, AGK2 inhibe eficazmente la actividad de SIRT2 y aumenta la tubulina acetilada. Este compuesto protege las neuronas dopaminérgicas de la toxicidad inducida por α-Syn en cultivos primarios de mesencéfalo. Induce tanto necrosis como apoptosis dependiente de caspasa-3 en células de glioma C6. SIRT2 también disminuye la viabilidad de las células de Schwann de ratón (MSC) mutantes para la merlina sin reducir sustancialmente la viabilidad de las MSC de tipo salvaje.
In vivo	En el modelo de drosophila de la enfermedad de Parkinson, AGK2 rescata la toxicidad mediada por α-Syn y modifica la agregación.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17588900/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22166219/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24259290/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AGK2 Inhibidor de SIRT2

Estructura química

Peso molecular: 434.27