AGK2

N.º de catálogoS7577 Lote:S757702

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Datos técnicos

Fórmula

C23H13Cl2N3O2
Peso molecular 434.27 Número CAS 304896-28-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC) 10 mg/mL (23.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AGK2 es un inhibidor potente y selectivo de SIRT2 con una IC50 de 3,5 μM que afecta mínimamente a SIRT1 o SIRT3 a niveles 10 veces superiores.
Objetivos
SIRT2
(Cell-free assay)
3.5 μM
In vitro En células HeLa que expresan SIRT2-myc, AGK2 inhibe eficazmente la actividad de SIRT2 y aumenta la tubulina acetilada. Este compuesto protege las neuronas dopaminérgicas de la toxicidad inducida por α-Syn en cultivos primarios de mesencéfalo. Induce tanto necrosis como apoptosis dependiente de caspasa-3 en células de glioma C6. SIRT2 también disminuye la viabilidad de las células de Schwann de ratón (MSC) mutantes para la merlina sin reducir sustancialmente la viabilidad de las MSC de tipo salvaje.
In vivo En el modelo de drosophila de la enfermedad de Parkinson, AGK2 rescata la toxicidad mediada por α-Syn y modifica la agregación.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Drosophila model of parkinson

  • Dosificaciones

    1mM

  • Administración

    --

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17588900/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22166219/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24259290/

Validación de productos por parte del cliente

Masson trichrome staining of tubulointerstitium areas from Sham, UUO, UUO+AGK2 mice (original magnification: × 400).

Datos de [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):451-460 ]

Both HCT116 and SW480 cells were treated with 5 μM AGK2 for 12 hours, whole cell lysates were immunoblotted by the indicated antibodies. Acetylated tubulin as positive control.

Datos de [ , , Mol Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1541-7786.MCR-18-0637 ]

The effect of AGK-2 on AKT activation in HeLa cells in response to insulin.

Datos de [ , , J Biol Chem, 2014, 289(9): 6054-66 ]

A549 and H1299 were treated with increasing dose of Sirtinol and AGK2. 48h later, whole cell lysates were prepared from indicated cancer cells, and subjected to immunoblotting with anti-PDHA1 antibody and phosphoS293 antibody

Datos de [ , , Cancer Biol Ther, 2018, 19(9):835-846 ]

Sellecks AGK2 Ha sido citado por 37 Publicaciones

Sirtuin 2 exacerbates renal tubule injury and inflammation in diabetic mice via deacetylation of c-Jun/c-Fos [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):45] PubMed: 39833479
Identifying Age-Modulating Compounds Using a Novel Computational Framework for Evaluating Transcriptional Age [ Aging Cell, 2025, e70075] PubMed: 40307992
Suppression of Hepatocellular Carcinoma by Deletion of SIRT2 in Hepatocytes via Elevated C/EBPβ/GADD45γ [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, 19(7):101494] PubMed: 40081570
SIRT2-dependent CPT1A deacetylation in macrophages inhibits periodontitis [ Front Pharmacol, 2025, 16:1574141] PubMed: 40606607
INHIBITING SIRT2 ATTENUATES SEPSIS-INDUCED ACUTE KIDNEY INJURY VIA FOXO1 ACETYLATION-MEDIATED AUTOPHAGY ACTIVATION [ Shock, 2025, 63(2):255-266] PubMed: 39527461
NAD+ precursors promote the restoration of spermatogenesis in busulfan-treated mice through inhibiting Sirt2-regulated ferroptosis [ Theranostics, 2024, 14(6):2622-2636] PubMed: 38646657
Mitochondrial aldehyde dehydrogenase-2 coordinates the hydrogen sulfide - AMPK axis to attenuate high glucose-induced pancreatic β-cell dysfunction by glutathione antioxidant system [ Redox Biol, 2024, 69:102994] PubMed: 38128451
The SIRT2-AMPK axis regulates autophagy induced by acute liver failure [ Sci Rep, 2024, 14(1):16278] PubMed: 39009648
SIRT2 inhibition protects against cardiac hypertrophy and ischemic injury [ Elife, 2023, 12e85571] PubMed: 37728319
SIRT2 Inhibition Rescues Neurodegenerative Pathology but Increases Systemic Inflammation in a Transgenic Mouse Model of Alzheimer's Disease [ J Neuroimmune Pharmacol, 2023, 18(3):529-550] PubMed: 37698780

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