Thiomyristoyl

N.º de catálogoS8245 Lote:S824501

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Datos técnicos

Fórmula

C34H51N3O3S

Peso molecular 581.85 Número CAS 1429749-41-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (171.86 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Thiomyristoyl (TM) es un inhibidor potente y específico de SIRT2 con una IC50 de 28 nM. Inhibe SIRT1 con un valor de IC50 de 98 μM y no inhibe SIRT3 incluso a 200 μM.
Objetivos
SIRT2
(Cell-free assay)
28 nM
In vitro Thiomyristoyl (TM) es un inhibidor altamente selectivo de SIRT2. No puede inhibir eficientemente SIRT3, SIRT5, SIRT6 o SIRT7. In vitro, muestra una gran inhibición de la viabilidad celular y su citotoxicidad es relativamente selectiva hacia las células cancerosas. TM disminuye el nivel de la oncoproteína c-Myc en células cancerosas; la capacidad de TM para disminuir la abundancia de c-Myc en diferentes líneas celulares se correlaciona con la sensibilidad de las líneas celulares a TM.
In vivo El efecto anticancerígeno de TM se correlaciona con su capacidad para disminuir el nivel de c-Myc. TM tiene efectos limitados en células no cancerosas y ratones libres de tumores.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    breast cancer cell lines MCF-7

  • Concentraciones

    1, 5, 10, 25, 50 μM

  • Tiempo de incubación

    6 h

  • Método

    Human MCF-7 cells are grown in DMEM media contained 10% (vol/vol) heat-inactivated fetal bovine serum and 1% penicillin-streptomycin and treated with in the presence of 200 nM TSA for 6 hr. The acetylation level of p53 protein is determined by western blot using anti-acetyl-p53 (K382) antibody. β-actin serves as a loading control.

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Mouse xenograft model

  • Dosificaciones

    1.5 mg/50 μL (IP); 0.75 mg/50 μL (IT)

  • Administración

    intraperitoneal (IP) or intra-tumor (IT) injections

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26977881/

Sellecks Thiomyristoyl Ha sido citado por 7 Publicaciones

Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808
VRK1 Kinase Activity Modulating Histone H4K16 Acetylation Inhibited by SIRT2 and VRK-IN-1 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912] PubMed: 36902348
Effects of Dimerization on the Deacylase Activities of Human SIRT2 [ Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381] PubMed: 37966275
Deacetylation of ATG4B promotes autophagy initiation under starvation [ Sci Adv, 2022, 8(31):eabo0412] PubMed: 35921421
Sirt2 Inhibition Enhances Metabolic Fitness and Effector Functions of Tumor-Reactive T Cells [ Cell Metab, 2020, 32(3):420-436.e12] PubMed: 32768387
SIRT1 inhibitors mitigate radiation-induced GI syndrome by enhancing intestinal-stem-cell survival [ Cancer Lett, 2020, 501:20-30] PubMed: 33359449
A novel role of SIRT2 in regulating gap junction communications via connexin-43 in bovine cumulus-oocyte complexes. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002] PubMed: 32039484

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