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Nadolol Adrenergic Receptor antagonist

Cat. No.: S5023

Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) is a non-selective beta-adrenergic antagonist with antihypertensive and antiarrhythmic activities.
Nadolol Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 309.40

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 309.40 Fórmula

C17H27NO4

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 42200-33-9 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725 Smiles CC(C)(C)NCC(COC1=CC=CC2=C1CC(C(C2)O)O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 61 mg/mL (197.15 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β-adrenergic receptor
In vitro
Nadolol is a new beta-adrenoceptor blocking agent without intrinsic sympathomimetic action and with an extremely long plasma half life. This compound antagonizes isoproterenol-induced tachycardia and ouabain-induced arrhythmias in cats, antagonizes coronary artery ligation-induced ventricular fibrillation and suppresses ventricular ectopic activity during vagal stimulation in dogs.
In vivo
In several experimental models (mongrel cats and mongrel dogs), nadolol is effective against cardiac arrhythmias. This anti-arrhythmic activity appears to be related to fi-adrenergic receptor blockade, an action that would antagonize the ability of catecholamines to induce arrhythmias by alteration of cardiac automaticity and conductivity. It is also effective in preventing ventricular fibrillation induced by ligation of the left anterior descending coronary artery. This compound has been demonstrated to have a half-life of 4 to 5 hr in animals. It does not block neuromuscular transmission at the junction of the vagus and heart. Furthermore, this chemical does not depress excitability of the heart, as demonstrated by the lack of effect on diastolic threshold in the intact heart of the dog. It is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract and remarkalely well-tolerated when given in extremely large doses.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01010308 Completed
Infantile Hemangioma
The Hospital for Sick Children
November 2009 Phase 2