solo para uso en investigación

Nadolol Adrenergic Receptor antagonista

Cat. No.S5023

Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) es un antagonista beta-adrenérgico no selectivo con actividades antihipertensivas y antiarrítmicas.
Nadolol Adrenergic Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 309.40

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 309.40 Fórmula

C17H27NO4

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 42200-33-9 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725 Smiles CC(C)(C)NCC(COC1=CC=CC2=C1CC(C(C2)O)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 61 mg/mL (197.15 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
β-adrenergic receptor
In vitro
Nadolol es un nuevo agente bloqueador de los beta-adrenoceptores sin acción simpaticomimética intrínseca y con una vida media plasmática extremadamente larga. Este compuesto antagoniza la taquicardia inducida por isoproterenol y las arritmias inducidas por ouabaína en gatos, antagoniza la fibrilación ventricular inducida por ligadura de arteria coronaria y suprime la actividad ectópica ventricular durante la estimulación vagal en perros.
In vivo
En varios modelos experimentales (gatos mestizos y perros mestizos), el nadolol es eficaz contra las arritmias cardíacas. Esta actividad antiarrítmica parece estar relacionada con el bloqueo del receptor β-adrenérgico, una acción que antagonizaría la capacidad de las catecolaminas para inducir arritmias por alteración de la automaticidad y conductividad cardíaca. También es eficaz para prevenir la fibrilación ventricular inducida por la ligadura de la arteria coronaria descendente anterior izquierda. Se ha demostrado que este compuesto tiene una vida media de 4 a 5 horas en animales. No bloquea la transmisión neuromuscular en la unión del vago y el corazón. Además, este químico no deprime la excitabilidad del corazón, como lo demuestra la falta de efecto sobre el umbral diastólico en el corazón intacto del perro. Se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal y es notablemente bien tolerado cuando se administra en dosis extremadamente grandes.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01010308 Completed
Infantile Hemangioma
The Hospital for Sick Children
November 2009 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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