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L755507 Adrenergic Receptor agonista

Cat. No.S7974

L-755,507 se caracteriza como un agonista parcial potente y selectivo del receptor adrenérgico β3 con un EC50 de 0,43 nM. Recientemente también se ha identificado que mejora la eficiencia de la reparación dirigida por homología (HDR) mediada por CRISPR en células madre pluripotentes inducidas humanas (iPSCs) y otros tipos de células.
L755507 Adrenergic Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 584.73

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Control de calidad

Lote: S797401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.06%
99.06

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 584.73 Fórmula

C30H40N4O6S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 159182-43-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CCCCCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)CCNCC(COC3=CC=C(C=C3)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (171.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
β3 adrenergic receptor
0.43 nM(EC50)
In vitro
L-755,507 muestra un excelente perfil de actividad como agonista extremadamente potente del receptor adrenérgico β3 humano (β3 EC50 0,43 nM), con una selectividad >440 veces mayor sobre la unión a β1 y β2. L755507 provoca un aumento robusto de la acumulación de cAMP dependiente de la concentración en células CHO-K1 que expresan receptores β3-adrenérgicos humanos (valores de pEC50 de 12,3). En un estudio reciente que empleó un cribado de alto rendimiento para identificar productos químicos capaces de modular la edición genómica mediada por HR, se identificó que L-755507 podría mejorar la reparación de HR hasta nueve veces.
In vivo
La exposición aguda de monos rhesus a L-755,507 provoca lipólisis y elevación de la tasa metabólica, y la exposición crónica aumenta la expresión de la proteína desacopladora 1 en el tejido adiposo pardo de rhesus.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18684840/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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