L755507

N.º de catálogoS7974 Lote:S797401

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Datos técnicos

Fórmula

C30H40N4O6S

Peso molecular 584.73 Número CAS 159182-43-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

5.000mg/ml (8.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

1.250mg/ml (2.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción L-755,507 se caracteriza como un agonista parcial potente y selectivo del receptor adrenérgico β3 con un EC50 de 0,43 nM. Recientemente también se ha identificado que mejora la eficiencia de la reparación dirigida por homología (HDR) mediada por CRISPR en células madre pluripotentes inducidas humanas (iPSCs) y otros tipos de células.
Objetivos
β3 adrenergic receptor
0.43 nM(EC50)
In vitro L-755,507 muestra un excelente perfil de actividad como agonista extremadamente potente del receptor adrenérgico β3 humano (β3 EC50 0,43 nM), con una selectividad >440 veces mayor sobre la unión a β1 y β2. L755507 provoca un aumento robusto de la acumulación de cAMP dependiente de la concentración en células CHO-K1 que expresan receptores β3-adrenérgicos humanos (valores de pEC50 de 12,3). En un estudio reciente que empleó un cribado de alto rendimiento para identificar productos químicos capaces de modular la edición genómica mediada por HR, se identificó que L-755507 podría mejorar la reparación de HR hasta nueve veces.
In vivo La exposición aguda de monos rhesus a L-755,507 provoca lipólisis y elevación de la tasa metabólica, y la exposición crónica aumenta la expresión de la proteína desacopladora 1 en el tejido adiposo pardo de rhesus.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]

  • Líneas celulares

    cancer cell lines(K562 and HeLa), suspension cells (K562), primary neonatal cells (HUVEC and fibroblast CRL-2097), and human ESC derived cells (neural stem cells)

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    --

Estudio en animales:

[2]

  • Modelos animales

    Male lean rhesus monkeys

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9871717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616210/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658371/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18684840/

Sellecks L755507 Ha sido citado por 7 Publicaciones

Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774] PubMed: 39575480
In situ correction of various β-thalassemia mutations in human hematopoietic stem cells [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890] PubMed: 38333188
Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773] PubMed: 37873184
Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ bioRxiv, 2023, 2023.10.03.560773] PubMed: 37873184
An effective double gene knock-in strategy using small-molecule L755507 in the medaka fish (Oryzias latipes) [ Genesis, 2022, 60(1-2):e23465] PubMed: 35072325
Construction of Synthetic Nanobody Library in Mammalian Cells by dsDNA-Based Strategies* [ Chembiochem, 2021, 22(20):2957-2965] PubMed: 34411391
Functional Interrogation of Lynch Syndrome Associated MSH2 Missense Variants via CRISPR-Cas9 Gene Editing in Human Embryonic Stem Cells [ Hum Mutat, 2019, 10.1002/humu.23848] PubMed: 31237724

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