Home GPCR & G Protein Adrenergic Receptor Antagonista ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)

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ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Antagonista del receptor β2-adrenérgico

Cat. No.: S8114

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride es un antagonista del receptor β2-adrenergic receptor altamente selectivo con valores de Ki de 0,7, 49,5 y 611 nM para los receptores β2, β1 y β3, respectivamente.
ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Adrenergic Receptor Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 313.86

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.45%
99.45

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
CHO Function assay 120 mins Displacement of [3H]CGP 12177 from human recombinant beta2 adrenergic receptor expressed in CHO cells measured after 120 mins by scintillation counting method, IC50=0.00074μM 27876250
CHOK1 Function assay 2 hrs Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta2-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.0002455μM 28523097
CHOK1 Function assay 2 hrs Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta1-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.18197μM 28523097
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 313.86 Fórmula

C17H27NO2.HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 72795-01-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos ICI-118,551 Smiles CC1=C2CCCC2=C(C=C1)OCC(C(C)NC(C)C)O.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 62 mg/mL

Water : 21 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β2-adrenergic receptor
(Cell-free assay)
0.7nM(Ki)
β1-adrenergic receptor
(Cell-free assay)
49.5nM(Ki)
β3-adrenoceptor
(Cell-free assay)
611nM(Ki)
In vitro

El ICI-118551 inhibe la acumulación de cAMP en un 50% (IC50 = 1,7 mM). El ICI 118551 aumenta el diámetro de la luz vascular en secciones pulmonares y reduce la presión arterial pulmonar en normoxia y en hipoxia en el modelo de pulmón perfundido aislado. Los ratones transgénicos con un alto número de beta(2)AR y niveles elevados de G(i) tienen una contractilidad basal normal pero muestran una respuesta inotrópica negativa similar al ICI 118,551. La sobreexpresión de beta(2)AR humano en miocitos de conejo usando adenovirus potencia el efecto inotrópico negativo del ICI 118,551. En miocitos humanos, de conejo y de ratón, los efectos inotrópicos negativos se bloquean después del tratamiento de las células con toxina pertussis para inactivar G(i), y la sobreexpresión de G(i)alpha(2) induce el efecto de novo en miocitos de rata normales.
In vivo

Después de 1 semana de tratamiento, el ICI 118,551 no tiene efecto sobre el acortamiento de la sístole electromecánica (QS2I) mediado por el receptor beta 1, el aumento de la presión sistólica y el aumento de la renina, mientras que estas respuestas son bloqueadas por un factor de dosis de ocho. El ICI 118,551 bloquea igualmente la caída de la presión diastólica mediada por el receptor beta 2 y el aumento de la noradrenalina. El bloqueo selectivo de beta 2 por el ICI 118,551 reduce la presión arterial.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2908820/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12034656/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24340001/