solo para uso en investigación

Naftopidil Adrenergic Receptor antagonista

Name: Naftopidil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2126
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S2126

Naftopidil (KT-611) es un antagonista selectivo del α1-adrenergic receptor con K_i de 3,7 nM, 20 nM y 1,2 nM para α1a, α1b y α1d, respectivamente, utilizado para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna.

Naftopidil Adrenergic Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 392.49

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.70%

99.70

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	392.49	Fórmula	C₂₄H₂₈N₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	57149-07-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	KT-611			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 17 mg/mL (43.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	α1D-adrenergic receptor 1.2 nM(Ki) α1A-adrenergic receptor 3.7 nM(Ki) α1B-adrenergic receptor 20 nM(Ki)
In vitro	Naftopidil es selectivo para el adrenoceptor alfa1d con una afinidad aproximadamente 3 y 17 veces mayor que para los subtipos de adrenoceptor alfa1a y alfa1b, respectivamente. Este compuesto tiene un efecto inhibidor del crecimiento en líneas celulares de cáncer de próstata humano sensibles y no sensibles a los andrógenos. Induce p21(cip1) pero no p27(kip1) en células PC-3. Este químico induce apoptosis en todas las células de mesotelioma maligno investigadas, y un efecto similar se obtiene con prazosina, otro bloqueador de los adrenoceptores α1. La reducción de la viabilidad celular inducida por este es inhibida por GF109203X, mientras que la inducida por prazosina en la viabilidad celular se ve menos afectada. Este compuesto, un antagonista del adrenorreceptor alfa 1, produce una inhibición dependiente de la concentración de la movilización de Ca2+ inducida por colágeno, con una inhibición máxima (22,9%) que ocurre con 40 mM del mismo. También inhibe el aumento de [Ca2+]i inducido por la adrenalina de manera dependiente de la concentración (30 mM doxazosina), produciéndose también inhibiciones significativas de la agregación plaquetaria. Este químico (0,3, 1 y 3 μM) inhibe la contracción de la vejiga inducida por 5-HT de manera dependiente de la concentración. Inhibe las contracciones de la vejiga inducidas por los agonistas de los receptores 5-HT(2A) y 5-HT(2). Este compuesto se une a los receptores 5-HT(2A) y 5-HT(2B) humanos con valores de pKi de 6,55 y 7,82, respectivamente.
In vivo	Naftopidil inhibe selectivamente el aumento de la presión prostática inducida por fenilefrina en comparación con la presión arterial media en el modelo de perro anestesiado. Este compuesto inhibe la contracción de la vejiga inducida por 5-HT mediante el bloqueo de los receptores 5-HT(2A) y 5-HT(2B) en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482758/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23274492/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00967772	Completed	Healthy	Dong-A ST Co. Ltd.	September 2009	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):