Datos técnicos
| Fórmula | C24H28N2O3 |
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| Peso molecular | 392.49 | Número CAS | 57149-07-2 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 17 mg/mL (43.31 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Naftopidil (KT-611) es un antagonista selectivo del α1-adrenergic receptor con Ki de 3,7 nM, 20 nM y 1,2 nM para α1a, α1b y α1d, respectivamente, utilizado para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. | ||||||
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| Objetivos |
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| In vitro | Naftopidil es selectivo para el adrenoceptor alfa1d con una afinidad aproximadamente 3 y 17 veces mayor que para los subtipos de adrenoceptor alfa1a y alfa1b, respectivamente. Este compuesto tiene un efecto inhibidor del crecimiento en líneas celulares de cáncer de próstata humano sensibles y no sensibles a los andrógenos. Induce p21(cip1) pero no p27(kip1) en células PC-3. Este químico induce apoptosis en todas las células de mesotelioma maligno investigadas, y un efecto similar se obtiene con prazosina, otro bloqueador de los adrenoceptores α1. La reducción de la viabilidad celular inducida por este es inhibida por GF109203X, mientras que la inducida por prazosina en la viabilidad celular se ve menos afectada. Este compuesto, un antagonista del adrenorreceptor alfa 1, produce una inhibición dependiente de la concentración de la movilización de Ca2+ inducida por colágeno, con una inhibición máxima (22,9%) que ocurre con 40 mM del mismo. También inhibe el aumento de [Ca2+]i inducido por la adrenalina de manera dependiente de la concentración (30 mM doxazosina), produciéndose también inhibiciones significativas de la agregación plaquetaria. Este químico (0,3, 1 y 3 μM) inhibe la contracción de la vejiga inducida por 5-HT de manera dependiente de la concentración. Inhibe las contracciones de la vejiga inducidas por los agonistas de los receptores 5-HT(2A) y 5-HT(2). Este compuesto se une a los receptores 5-HT(2A) y 5-HT(2B) humanos con valores de pKi de 6,55 y 7,82, respectivamente. | ||||||
| In vivo | Naftopidil inhibe selectivamente el aumento de la presión prostática inducida por fenilefrina en comparación con la presión arterial media en el modelo de perro anestesiado. Este compuesto inhibe la contracción de la vejiga inducida por 5-HT mediante el bloqueo de los receptores 5-HT(2A) y 5-HT(2B) en ratas. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Naftopidil Ha sido citado por 2 Publicaciones
| Changes in adrenoceptor expression level contribute to the cellular plasticity of glioblastoma cells [ J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016] | PubMed: 40184918 |
| Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] | PubMed: 30797775 |
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