solo para uso en investigación
Cat. No.: S3060
Estructura química
| Dianas relacionadas | AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
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| Otros Adrenergic Receptor Inhibidores | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Adrenalone HCl Noradrenaline bitartrate monohydrate Naftopidil Detomidine HCl L-Adrenaline Higenamine hydrochloride |
| Peso molecular | 236.74 | Fórmula | C13H16N2.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 86347-15-1 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C(C)C2=CN=CN2)C.Cl | ||
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In vitro |
Water : 47 mg/mL Ethanol : 47 mg/mL
DMSO
: 12 mg/mL
(50.68 mM)
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
α2-adrenoceptor
1.08 nM(Ki)
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| In vitro |
Medetomidine is a selectiveα2-adrenoceptor agonist, with Ki of 1.08 nM, exhibits 1620-fold selectivity over α1-adrenoceptor, has very weak or no binding to other neurotransmitter receptors.
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| In vivo |
In anesthetized rats, medetomidine (1-100 μg/kg, i.v.) induces a dose-dependent, relatively short-lived reduction in blood pressure and heart rate. In the pithed rat, medetomidine shows very potent vasopressor (PD50 1.7 μg/kg) and sympatho-inhibitory (ID50 1.6 μg/kg) effects without affecting basal heart rate. Medetomidine induces dose-dependent sedation, which at high doses (>100μg/kg) includes loss of the righting reflex and hypothermia. Medetomidine induces a decreases in the turnover rate of biogenic amines in the brain, dose-dependently inhibits norepinephrine (NE) turnover, inhibits brain dopamine turnover at high doses, decreases serotonin turnover.
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Referencias |
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