solo para uso en investigación
Cat. No.S3060
| Dianas relacionadas | AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
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| Otros Adrenergic Receptor Inhibidores | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl |
| Peso molecular | 236.74 | Fórmula | C13H16N2.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 86347-15-1 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C(C)C2=CN=CN2)C.Cl | ||
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In vitro |
Water : 47 mg/mL Ethanol : 47 mg/mL
DMSO
: 12 mg/mL
(50.68 mM)
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
α2-adrenoceptor
1.08 nM(Ki)
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| In vitro |
Medetomidine es un agonista selectivo del α2-adrenoceptor, con un Ki de 1,08 nM, que exhibe una selectividad 1620 veces mayor que el α1-adrenoceptor, y tiene una unión muy débil o nula a otros receptores de neurotransmisores.
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| In vivo |
En ratas anestesiadas, Medetomidine (1-100 μg/kg, i.v.) induce una reducción dosis-dependiente y relativamente de corta duración de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. En la rata descerebrada, Medetomidine muestra efectos vasopresores (PD50 1,7 μg/kg) y simpatoinhibitorios (ID50 1,6 μg/kg) muy potentes sin afectar la frecuencia cardíaca basal. Medetomidine induce sedación dosis-dependiente, que a dosis altas (>100 μg/kg) incluye pérdida del reflejo de enderezamiento e hipotermia. Medetomidine induce una disminución en la tasa de recambio de aminas biogénicas en el cerebro, inhibe de forma dosis-dependiente el recambio de norepinefrina (NE), inhibe el recambio de dopamina cerebral a dosis altas, y disminuye el recambio de serotonina.
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Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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