solo para uso en investigación

Metformin Hydrochloride Agente Antihiperglucémico

Name: Metformin Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1950
Rating: 5 (105 reviews)

Cat. No.: S1950

Metformin Hydrochloride (Clorhidrato de 1,1-dimetilbiguanida) es un Agente Antihiperglucémico altamente eficaz, que disminuye principalmente la hiperglucemia en los hepatocitos al suprimir la gluconeogénesis hepática (producción de glucosa por el hígado). También promueve la Mitophagy en células mononucleares e induce la apoptosis de células de cáncer de pulmón a través de la activación de la vía JNK/p38 MAPK y GADD153.

Metformin Hydrochloride Carbohydrate Metabolism Químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 165.62

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Productos que se suelen utilizar junto con Metformin Hydrochloride

Melatonin

It and Melatonin are effective in reduction of plasmatic levels of liver enzymes and decrease inflammatory response in rats.

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Otros Carbohydrate Metabolism Inhibidores	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Dorzagliatin LY2608204 Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Activation of AMPK in human HepG2 cells assessed as reduction of gluconeogenesis at 1 mM after 24 hrs by enzymatic colorimetric assay	26471090
mouse 3T3L1 cells	Function assay	1 mM		Induction of AMPK phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 1 mM by Western blot analysis	25216379
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Reduction of glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells at 1 mM after 24 hrs by glucose oxidase method in presence of 22.2 mM of glucose	23025244
human MDA-MB-231 cells	Function assay	1 to 20 mM	24 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells at 1 to 20 mM after 24 hrs by MTT assay.	22459208
human HepG2 cells	Function assay		24 h	Increase in glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells after 24 hrs, EC50=0.27 μM.	21856048
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Inhibition of mTOR phosphorylation in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
Hs578T	Antiinvasive assay	20 mM	17 hrs	Antiinvasive activity against triple-negative human Hs578T cells at 20 mM after 17 hrs by light microscopic analysis	23490148
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Activation of AMPK in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
L6	Function assay	2 mM	4 hrs	Increase in glucose uptake in rat L6 cells at 2 mM treated for 4 hrs post 30 mins AMPK inhibitor compound C treatment	29128163
HepG2	Function assay	1 mM	24 hrs	Induction of glucose consumption in human HepG2 cells at 1 mM incubated for 24 hrs	28651984
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	165.62	Fórmula	C₄H₁₁N₅.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1115-70-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	1,1-Dimethylbiguanide HCl			Smiles	CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.300mg/ml (13.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Hepatocytes)
In vitro	Metformin (500 μM) activates AMPK in hepatocytes, as a result, acetyl-CoA carboxylase (ACC) activity is reduced, fatty acid oxidation is induced, and expression of lipogenic enzymes is suppressed. Metformin (2 mM) activates muscle AMPK and promotes glucose uptake. Metformin (500 μM) or AICAR strongly suppresses SREBP-1 mRNA expression in rat hepatocytes. Metformin ameliorates hyperglycemia without stimulating insulin secretion, promoting weight gain, or causing hypoglycemia. Metformin has beneficial effects on circulating lipids linked to increased cardiovascular risk. Metformin decreases hepatic glucose production and increases skeletal myocyte glucose uptake. Metformin requires LKB1 in the liver to lower blood glucose levels. Metformin (2 mM) leads to a significant increase in the activity of both α1- and α2-containing complexes in muscle cells. Metformin (2 mM) also increases threonine 172 phosphorylation in muscle cells.
In vivo	Metformin (100 mg/ml, po) treatment produces significant decreases in hepatic expression of mRNAs for SREBP-1, FAS, and S14 in SD rats that are consistent with effects documented in cells. Metformin also decreases hepatic lipids in obese mice. Metformin (250 mg/kg, i.p.) increases AMPK phosphorylation in livers of wild-type mice. Metformin (250 mg/kg, i.p.) treatment reduces blood glucose by more than 50% in the wild-type mice on a high-fat diet. Metformin (250 mg/kg, i.p.) treatment also loweres blood glucose in the ob/ob mice by 40%.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308421/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11994296/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477363/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	pSTAT3 (Ser727) / STAT3 / Jak2 / Cdk5 / pNFκB / Bcl-2 / Bcl-XL / c-Myc pACC / ACC / pS6 / S6 TTP / p-STAT3 / STAT3 / c-Myc p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR / p-S6K / S6K	28114390
Immunofluorescence	beta-catenin / AMPK CD86 / CD206 PAR LKB1	30854043
Growth inhibition assay	Cell viability	26956973

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05910554	Not yet recruiting	Sarcoidosis Pulmonary	University of Maryland Baltimore	May 1 2024	Phase 2
NCT06120881	Recruiting	Type 2 Diabetes	University of California San Francisco\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	April 1 2024	Early Phase 1
NCT06147050	Not yet recruiting	Long COVID	Purpose Life Sciences	April 2024	Phase 3
NCT06296836	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University of Illinois at Chicago\|Emily Hanners\|Dulal Bhaumik\|Avisek Datta\|Peggy Choye\|Hailey Soni\|Annesti Elmasri\|Julie Jun\|Colin Goodman	April 1 2024	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):