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Metformin Hydrochloride Agente Antihiperglucémico

Cat. No.S1950

Metformin Hydrochloride (Clorhidrato de 1,1-dimetilbiguanida) es un Agente Antihiperglucémico altamente eficaz, que disminuye principalmente la hiperglucemia en los hepatocitos al suprimir la gluconeogénesis hepática (producción de glucosa por el hígado). También promueve la Mitophagy en células mononucleares e induce la apoptosis de células de cáncer de pulmón a través de la activación de la vía JNK/p38 MAPK y GADD153.

Metformin Hydrochloride Carbohydrate Metabolism químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 165.62

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Productos que se suelen utilizar junto con Metformin Hydrochloride

Melatonin

It and Melatonin are effective in reduction of plasmatic levels of liver enzymes and decrease inflammatory response in rats.

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros Carbohydrate Metabolism Inhibidores	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Lonidamine Dorzagliatin LY2608204 Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Activation of AMPK in human HepG2 cells assessed as reduction of gluconeogenesis at 1 mM after 24 hrs by enzymatic colorimetric assay	26471090
mouse 3T3L1 cells	Function assay	1 mM		Induction of AMPK phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 1 mM by Western blot analysis	25216379
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Reduction of glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells at 1 mM after 24 hrs by glucose oxidase method in presence of 22.2 mM of glucose	23025244
human MDA-MB-231 cells	Function assay	1 to 20 mM	24 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells at 1 to 20 mM after 24 hrs by MTT assay.	22459208
human HepG2 cells	Function assay		24 h	Increase in glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells after 24 hrs, EC50=0.27 μM.	21856048
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Inhibition of mTOR phosphorylation in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
Hs578T	Antiinvasive assay	20 mM	17 hrs	Antiinvasive activity against triple-negative human Hs578T cells at 20 mM after 17 hrs by light microscopic analysis	23490148
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Activation of AMPK in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
L6	Function assay	2 mM	4 hrs	Increase in glucose uptake in rat L6 cells at 2 mM treated for 4 hrs post 30 mins AMPK inhibitor compound C treatment	29128163
HepG2	Function assay	1 mM	24 hrs	Induction of glucose consumption in human HepG2 cells at 1 mM incubated for 24 hrs	28651984
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	165.62	Fórmula	C₄H₁₁N₅.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1115-70-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	1,1-Dimethylbiguanide HCl			Smiles	CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.300mg/ml (13.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Hepatocytes)
In vitro	La Metformin (500 μM) activa AMPK en hepatocitos, como resultado, la actividad de la acetil-CoA carboxilasa (ACC) se reduce, la oxidación de ácidos grasos se induce y la expresión de enzimas lipogénicas se suprime. La Metformin (2 mM) activa la AMPK muscular y promueve la captación de glucosa. La Metformin (500 μM) o AICAR suprimen fuertemente la expresión del ARNm de SREBP-1 en hepatocitos de rata. La Metformin mejora la hiperglucemia sin estimular la secreción de insulina, promover el aumento de peso o causar hipoglucemia. La Metformin tiene efectos beneficiosos sobre los lípidos circulantes relacionados con un mayor riesgo cardiovascular. La Metformin disminuye la producción hepática de glucosa y aumenta la captación de glucosa por los miocitos esqueléticos. La Metformin requiere LKB1 en el hígado para reducir los niveles de glucosa en sangre. La Metformin (2 mM) provoca un aumento significativo en la actividad de los complejos que contienen α1 y α2 en las células musculares. La Metformin (2 mM) también aumenta la fosforilación de la treonina 172 en las células musculares.
In vivo	El tratamiento con Metformin (100 mg/ml, po) produce disminuciones significativas en la expresión hepática de ARNm para SREBP-1, FAS y S14 en ratas SD, lo que es consistente con los efectos documentados en células. La Metformin también disminuye los lípidos hepáticos en ratones obesos. La Metformin (250 mg/kg, i.p.) aumenta la fosforilación de AMPK en el hígado de ratones de tipo salvaje. El tratamiento con Metformin (250 mg/kg, i.p.) reduce la glucosa en sangre en más del 50% en los ratones de tipo salvaje con una dieta alta en grasas. El tratamiento con Metformin (250 mg/kg, i.p.) también reduce la glucosa en sangre en los ratones ob/ob en un 40%.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308421/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11994296/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477363/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR / p-S6K / S6K TTP / p-STAT3 / STAT3 / c-Myc pACC / ACC / pS6 / S6 pSTAT3 (Ser727) / STAT3 / Jak2 / Cdk5 / pNFκB / Bcl-2 / Bcl-XL / c-Myc	24505341
Immunofluorescence	LKB1 PAR CD86 / CD206 beta-catenin / AMPK	29601127
Growth inhibition assay	Cell viability	26956973

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05910554	Not yet recruiting	Sarcoidosis Pulmonary	University of Maryland Baltimore	May 1 2024	Phase 2
NCT06120881	Recruiting	Type 2 Diabetes	University of California San Francisco\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	April 1 2024	Early Phase 1
NCT06147050	Not yet recruiting	Long COVID	Purpose Life Sciences	April 2024	Phase 3
NCT06296836	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University of Illinois at Chicago\|Emily Hanners\|Dulal Bhaumik\|Avisek Datta\|Peggy Choye\|Hailey Soni\|Annesti Elmasri\|Julie Jun\|Colin Goodman	April 1 2024	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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