solo para uso en investigación

Voglibose Carbohydrate Metabolism inhibidor

Cat. No.S4101

Voglibose (AO 128) es un derivado N-sustituido de la valiolamina, con excelente actividad inhibidora contra las α-glucosidasas y su acción contra la hiperglucemia y diversos trastornos causados por la hiperglucemia.
Voglibose Carbohydrate Metabolism inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 267.28

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Control de calidad

Lote: S410101 DMSO]74 mg/mL]false]Water]74 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 100%
100

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 267.28 Fórmula

C10H21NO7

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 83480-29-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos AO 128 Smiles C1C(C(C(C(C1(CO)O)O)O)O)NC(CO)CO

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (276.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 74 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
α-glucosidases
In vitro
Voglibose puede inhibir las α-glucosidasas intestinales, que son responsables de la digestión de disacáridos como la maltosa y la sacarosa, incluyendo la maltasa y la sacarasa. Los valores de Ki de este compuesto para la sacarasa y la maltasa son aproximadamente 106 y 105 veces menores que los valores de Km para la sacarosa y la maltosa.
In vivo
Voglibose (0,2 mg/kg) inhibe completamente la respuesta a la insulina de la sacarosa en ratas. Este compuesto (0,2 mg/kg) reduce el aumento de glucosa en sangre inducido por Carbohydrate en ratas. Este (0,2 mg/kg) reduce el aumento de glucosa en sangre inducido por Carbohydrate sin causar hipoglucemia sostenida tanto en ratas diabéticas normales como en ratas diabéticas inducidas por estreptozotocina neonatal. Este tratamiento químico (0,001 %) aumenta la secreción de GLP-1 (este compuesto solo, 1,6 veces; Alogliptin más Voglibose, 1,5 veces), mientras que disminuye el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa plasmática (GIP) (este compuesto solo, 30 %; Alogliptin más Voglibose, 29 %) en ratones db/db prediabéticos después de 3 semanas. El tratamiento (0,001 %) disminuye la actividad de DPP-4 plasmática en un 15 % en ratones db/db prediabéticos. Este compuesto (0,001 %) aumenta la insulina plasmática en 1,8 veces y disminuye el glucagón plasmático en un 8 % en ratones db/db prediabéticos. Este (0,001 % y 0,005 %) estimula la secreción de GLP-1 en ratones ob/ob, como lo demuestra el aumento de 1,3 a 1,5 veces en los niveles plasmáticos de GLP-1 amidado activo más inactivo. Este producto químico (0,001 % y 0,005 %) disminuye la actividad de DPP-4 plasmática inesperadamente en un 40 % a 51 % en ratones ob/ob, lo que resulta de la reducción de las concentraciones plasmáticas de DPP-4. Este (0,001 % y 0,005 %) aumenta el contenido de GLP-1 en 1,5 a 1,6 veces y en 1,4 a 1,6 veces en el intestino delgado y el colon, respectivamente, en ratones ob/ob.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19208898/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01055652 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
AstraZeneca|Bristol-Myers Squibb
January 2010 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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