solo para uso en investigación
Cat. No.S4101
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite |
|---|---|
| Otros Carbohydrate Metabolism Inhibidores | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Lonidamine Dorzagliatin LY2608204 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside |
| Peso molecular | 267.28 | Fórmula | C10H21NO7 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 83480-29-9 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
|
|
| Sinónimos | AO 128 | Smiles | C1C(C(C(C(C1(CO)O)O)O)O)NC(CO)CO | ||
|
In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(276.86 mM)
Water : 74 mg/mL Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
α-glucosidases
|
|---|---|
| In vitro |
Voglibose puede inhibir las α-glucosidasas intestinales, que son responsables de la digestión de disacáridos como la maltosa y la sacarosa, incluyendo la maltasa y la sacarasa. Los valores de Ki de este compuesto para la sacarasa y la maltasa son aproximadamente 106 y 105 veces menores que los valores de Km para la sacarosa y la maltosa.
|
| In vivo |
Voglibose (0,2 mg/kg) inhibe completamente la respuesta a la insulina de la sacarosa en ratas. Este compuesto (0,2 mg/kg) reduce el aumento de glucosa en sangre inducido por Carbohydrate en ratas. Este (0,2 mg/kg) reduce el aumento de glucosa en sangre inducido por Carbohydrate sin causar hipoglucemia sostenida tanto en ratas diabéticas normales como en ratas diabéticas inducidas por estreptozotocina neonatal. Este tratamiento químico (0,001 %) aumenta la secreción de GLP-1 (este compuesto solo, 1,6 veces; Alogliptin más Voglibose, 1,5 veces), mientras que disminuye el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa plasmática (GIP) (este compuesto solo, 30 %; Alogliptin más Voglibose, 29 %) en ratones db/db prediabéticos después de 3 semanas. El tratamiento (0,001 %) disminuye la actividad de DPP-4 plasmática en un 15 % en ratones db/db prediabéticos. Este compuesto (0,001 %) aumenta la insulina plasmática en 1,8 veces y disminuye el glucagón plasmático en un 8 % en ratones db/db prediabéticos. Este (0,001 % y 0,005 %) estimula la secreción de GLP-1 en ratones ob/ob, como lo demuestra el aumento de 1,3 a 1,5 veces en los niveles plasmáticos de GLP-1 amidado activo más inactivo. Este producto químico (0,001 % y 0,005 %) disminuye la actividad de DPP-4 plasmática inesperadamente en un 40 % a 51 % en ratones ob/ob, lo que resulta de la reducción de las concentraciones plasmáticas de DPP-4. Este (0,001 % y 0,005 %) aumenta el contenido de GLP-1 en 1,5 a 1,6 veces y en 1,4 a 1,6 veces en el intestino delgado y el colon, respectivamente, en ratones ob/ob.
|
Referencias |
|
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01055652 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
AstraZeneca|Bristol-Myers Squibb |
January 2010 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.