Voglibose

N.º de catálogoS4101 Lote:S410101

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Datos técnicos

Fórmula

C10H21NO7
Peso molecular 267.28 Número CAS 83480-29-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (276.86 mM)
Water 74 mg/mL (276.86 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.7mg/ml (13.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.375mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Voglibose (AO 128) es un derivado N-sustituido de la valiolamina, con excelente actividad inhibidora contra las α-glucosidasas y su acción contra la hiperglucemia y diversos trastornos causados por la hiperglucemia.
Objetivos
α-glucosidases
In vitro Voglibose puede inhibir las α-glucosidasas intestinales, que son responsables de la digestión de disacáridos como la maltosa y la sacarosa, incluyendo la maltasa y la sacarasa. Los valores de Ki de este compuesto para la sacarasa y la maltasa son aproximadamente 106 y 105 veces menores que los valores de Km para la sacarosa y la maltosa.
In vivo Voglibose (0,2 mg/kg) inhibe completamente la respuesta a la insulina de la sacarosa en ratas. Este compuesto (0,2 mg/kg) reduce el aumento de glucosa en sangre inducido por Carbohydrate en ratas. Este (0,2 mg/kg) reduce el aumento de glucosa en sangre inducido por Carbohydrate sin causar hipoglucemia sostenida tanto en ratas diabéticas normales como en ratas diabéticas inducidas por estreptozotocina neonatal. Este tratamiento químico (0,001 %) aumenta la secreción de GLP-1 (este compuesto solo, 1,6 veces; Alogliptin más Voglibose, 1,5 veces), mientras que disminuye el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa plasmática (GIP) (este compuesto solo, 30 %; Alogliptin más Voglibose, 29 %) en ratones db/db prediabéticos después de 3 semanas. El tratamiento (0,001 %) disminuye la actividad de DPP-4 plasmática en un 15 % en ratones db/db prediabéticos. Este compuesto (0,001 %) aumenta la insulina plasmática en 1,8 veces y disminuye el glucagón plasmático en un 8 % en ratones db/db prediabéticos. Este (0,001 % y 0,005 %) estimula la secreción de GLP-1 en ratones ob/ob, como lo demuestra el aumento de 1,3 a 1,5 veces en los niveles plasmáticos de GLP-1 amidado activo más inactivo. Este producto químico (0,001 % y 0,005 %) disminuye la actividad de DPP-4 plasmática inesperadamente en un 40 % a 51 % en ratones ob/ob, lo que resulta de la reducción de las concentraciones plasmáticas de DPP-4. Este (0,001 % y 0,005 %) aumenta el contenido de GLP-1 en 1,5 a 1,6 veces y en 1,4 a 1,6 veces en el intestino delgado y el colon, respectivamente, en ratones ob/ob.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16457643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9145209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20151999/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19208898/

Sellecks Voglibose Ha sido citado por 1 Publicación

Loss of N-Glycanase 1 Alters Transcriptional and Translational Regulation in K562 Cell Lines [ G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597] PubMed: 32265286

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