Name: Lonidamine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2610
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Lote: Pureza: 99.90%

99.90

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros Carbohydrate Metabolism Inhibidores	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Dorzagliatin LY2608204 Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	321.16	Fórmula	C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	50264-69-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AF-1890, Diclondazolic Acid, DICA			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=NN2CC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 64 mg/mL (199.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (7.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	hexokinase
In vitro	Lonidamine reduce el consumo de oxígeno tanto en células normales como neoplásicas, mientras que aumenta la glucólisis aeróbica de las células normales pero inhibe la de las células tumorales. Este compuesto induce la permeabilización de proteoliposomas ANT en un sistema libre de células, pero no tiene efecto sobre los liposomas libres de proteínas. Se añade a bicapas lipídicas planas sintéticas que contienen ANT, provocando actividades de canal ANT con niveles de conductancia claramente distintos. Provoca una interrupción del potencial transmembrana mitocondrial que precede a los signos de apoptosis nuclear y citólisis. Esta sustancia química causa la disipación del potencial transmembrana interno mitocondrial y la liberación de factores apoptogénicos capaces de inducir apoptosis nuclear in vitro. Este compuesto (50 mg/mL) induce apoptosis en células resistentes (línea celular de cáncer de mama humano MCF-7 ADR(r) y línea celular de glioblastoma multiforme LB9), como lo demuestran los picos sub-G1 en los histogramas de contenido de ADN, la condensación de la cromatina nuclear y la fragmentación internucleosomal del ADN. Tiene un efecto más fuerte sobre la proliferación y el Metabolism de las células de glioblastoma in vitro que cualquiera de los agentes utilizados solos.
In vivo	Lonidamine (160 mg/kg) en combinación es significativamente más efectiva para reducir el crecimiento tumoral del glioblastoma que cualquiera de los fármacos solos en ratones, esta ralentización del crecimiento tumoral se mantiene mientras se administre el tratamiento.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6937706/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11753636/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353597/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8787680/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9747871/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21220050/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02758860	Completed	Colonic Diverticula	University of Roma La Sapienza	June 2016	--
NCT00182078	Completed	Posttraumatic Stress Disorder\|Depression	Massachusetts General Hospital	November 2002	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Could you please test an in vivo formulation for this compound? Can it be administrated via i.p. injection?

Respuesta:
The suggested IP formula of S2610 is 5%DMSO+30%PEG300+5%Tween-80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lonidamine Carbohydrate Metabolism modulador

Estructura química

Peso molecular: 321.16