solo para uso en investigación

2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Inhibidor de la glucólisis

Cat. No.S4701

2-DG (2-Deoxy-D-glucose), un análogo de la glucosa, es un inhibidor glucolítico con actividad antiviral. El 2-Deoxy-D-glucose induce la apoptosis e inhibe la expresión del receptor del Virus Herpes Simple tipo-1 (HSV-1).
2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Carbohydrate Metabolism modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 164.16

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Control de calidad

Lote: Pureza: >97%
97

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 164.16 Fórmula

C6H12O5

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 154-17-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos 2-deoxyglucose, NSC 15193, 2-Deoxy-D-arabino-hexose, D-Arabino-2-deoxyhexose Smiles C(C=O)C(C(C(CO)O)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 500 mg/mL (3045.8 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
glycolysis
In vitro
El 2-Deoxy-D-glucose (2-DG) activa la función de AKT a través de la fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K) y es independiente de la glucólisis o la inhibición de mTOR. Sus tratamientos alteran la unión entre el factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1) y la proteína de unión a IGF 3 (IGFBP3), de modo que la forma libre de IGF-1 podría liberarse del complejo IGF-1·IGFBP3 para activar la señalización del receptor de IGF-1 (IGF1R). La activación de muchas vías de supervivencia inducida por 2-DG puede atenuarse conjuntamente mediante la inhibición de IGF1R. Este compuesto también induce la fosforilación de ERK dependiente del tiempo y la dosis. Es transportado fácilmente a las células y es fosforilado por la hexokinase, pero no puede ser metabolizado más y se acumula en la célula. Esto lleva a la depleción de ATP y a la inducción de la muerte celular. El 2DG suprime significativamente la proliferación, causa apoptosis y reduce la migración de células endoteliales murinas, inhibiendo la formación de lameliopodia y filopodia y causando la desorganización de los filamentos de F-actina en las células endoteliales murinas.
In vivo
El tratamiento de pacientes con cáncer con dosis relativamente altas de 2-Deoxy-D-glucose (2-DG) (superiores a 200 mg/kg) fue en gran medida ineficaz para controlar el crecimiento tumoral. Los efectos secundarios de este compuesto incluyeron niveles elevados de glucosa en sangre, pérdida de peso progresiva con letargo y síntomas conductuales de hipoglucemia. Mejora la pérdida del reflejo de enderezamiento inducida por isoflurano en ratones. Al reducir el Metabolism, el tratamiento con 2-DG puede disminuir la temperatura corporal en roedores, aumentando la sensibilidad a los anestésicos. Una dieta que lo contenía aumentó significativamente el nivel de cuerpos cetónicos séricos y la expresión cerebral de enzimas necesarias para el Metabolism de cuerpos cetónicos. El mantenimiento bioenergético mitocondrial inducido por 2-DG fue paralelo a una reducción simultánea del estrés oxidativo. Además, los ratones tratados exhibieron una reducción significativa tanto de la proteína precursora de amiloide (APP) como de los oligómeros de amiloide beta (Aβ), lo que fue paralelo a un aumento significativo de la expresión de α-secretasa y una disminución de la expresión de γ-secretasa, lo que indica que este compuesto indujo un cambio hacia una vía no amiloidogénica. Aumentó la expresión de genes implicados en las vías de eliminación de Aβ, degradación, secuestro y transporte. Conjuntamente con una mayor capacidad bioenergética y una menor carga de β-amiloide, el 2-DG aumentó significativamente la expresión de factores de crecimiento neurotróficos, BDNF y NGF, reduciendo así la patología en un modelo de ratón hembra de la enfermedad de Alzheimer.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21747957/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26398947/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02558140 Completed
Neoplasms
Hoffmann-La Roche
October 11 2015 Phase 1
NCT01998841 Completed
Alzheimer''s Disease
Genentech Inc.|Banner Alzheimer''s Institute|National Institute on Aging (NIA)
December 20 2013 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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