Name: LY2608204
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2155
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.74%

99.74

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros Carbohydrate Metabolism Inhibidores	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Lonidamine Dorzagliatin Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	559.81	Fórmula	C₂₈H₃₇N₃O₃S₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1234703-40-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)C2CC2(C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4CC4)C(=O)NC5=NC=C(S5)SCCN6CCCC6

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 112 mg/mL (200.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	glucokinase 42 nM(EC50)
In vitro	LY2608204 activa la glucocinasa (GK) con un EC50 de 42 nM a 10 mM de glucosa de manera dependiente de la concentración a concentraciones de glucosa más bajas. Este compuesto también estimula el glucose Metabolism en células de insulinoma de rata INS1-E con un EC50 de 579 nM.
In vivo	LY2608204 disminuye la glucosa plasmática de forma dosis-dependiente tanto en ayunas como en los niveles de glucosa posprandial. Una disminución máxima del AUC de glucosa frente al grupo de control no tratado se observa con la dosis alta (30 mg/kg) y representa una disminución del 42%. La interpolación de los datos muestra que una disminución del 20% del AUC de glucosa ocurre a una concentración promedio de 99 ng/mL (179 nM) en plasma, lo que corresponde a una dosis de 6,9 mg/kg. La permeabilidad de la barrera hematoencefálica in vivo de este compuesto da como resultado una relación cerebro/plasma media de 0,17 cinco minutos después de la dosis con un nivel cerebral total medio de 0,539 nmol/g.

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01408095	Withdrawn	Diabetes Mellitus Type 2	Eli Lilly and Company	September 2011	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY2608204 Carbohydrate Metabolism modulador

Estructura química

Peso molecular: 559.81