LY2608204

N.º de catálogoS2155 Lote:S215502

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Datos técnicos

Fórmula

C28H37N3O3S3
Peso molecular 559.81 Número CAS 1234703-40-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (178.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción LY2608204 activa la glucocinasa (GK) con un EC50 de 42 nM. Fase 2.
Objetivos
glucokinase
42 nM(EC50)
In vitro LY2608204 activa la glucocinasa (GK) con un EC50 de 42 nM a 10 mM de glucosa de manera dependiente de la concentración a concentraciones de glucosa más bajas. Este compuesto también estimula el glucose Metabolism en células de insulinoma de rata INS1-E con un EC50 de 579 nM.
In vivo LY2608204 disminuye la glucosa plasmática de forma dosis-dependiente tanto en ayunas como en los niveles de glucosa posprandial. Una disminución máxima del AUC de glucosa frente al grupo de control no tratado se observa con la dosis alta (30 mg/kg) y representa una disminución del 42%. La interpolación de los datos muestra que una disminución del 20% del AUC de glucosa ocurre a una concentración promedio de 99 ng/mL (179 nM) en plasma, lo que corresponde a una dosis de 6,9 mg/kg. La permeabilidad de la barrera hematoencefálica in vivo de este compuesto da como resultado una relación cerebro/plasma media de 0,17 cinco minutos después de la dosis con un nivel cerebral total medio de 0,539 nmol/g.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Male Wistar rats at a weight of 225-250 g

  • Dosificaciones

    1, 3, 6, 10, 20 and 30 mg/kg

  • Administración

    Orally, rats are given a 2 g/kg oral glucose bolus 2 hours after LY2608204 administration.

Validación de productos por parte del cliente

ELISA measurements of secreted human insulin at 2 and 20 mM glucose for a subset of cell lines treated with the anti-diabetic drugs Tolbutamide (sulfonylurea), Liraglutide (GLP-1 R agonist) and LY2608204 (GCK activator). n = 4 measurements for each line. *P<0.05 and **P<0.01 comparing drug treatment with no treatment at the same glucose concentration (two-sided unpaired t-test). Data shown as mean±s.e.m. Samples taken after 10-17 days in Stage 6. Act A, activin A; Alk5i, Alk5 receptor inhibitor II; CHIR, CHIR9901; KGF, keratinocyte growth factor; LDN, LDN193189; PdbU, phorbol 12,13-dibutyrate; RA, retinoic acid; T3, triiodothyronine; Y, Y27632.

Datos de [ , , Nat Commun, 2016, 7:11463 ]

Sellecks LY2608204 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Identification of mangiferin as a potential Glucokinase activator by structure-based virtual ligand screening [Min Q Sci Rep, 2017, 7:44681] PubMed: 28317897
Generation of stem cell-derived β-cells from patients with type 1 diabetes. [ Nat Commun, 2016, 7:11463] PubMed: 27163171

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