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KRpep-2d KRas inhibidor

Name: KRpep-2d
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8499
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8499

KRpep-2d es un péptido cíclico inhibidor selectivo de K-Ras(G12D) con selectividad contra K-Ras de tipo salvaje (WT) y el mutante K-Ras(G12C). El valor de IC50 de este compuesto es de 1,6 nM.

KRpep-2d KRas inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 2561.01

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.61%

99.61

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras Aurora Kinase Casein Kinase
Otros KRas Inhibidores	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 ARS-853

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	2561.01	Fórmula	C₁₀₈H₁₈₂N₄₄O₂₅S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2098181-84-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC(C)C1NC(=O)C(CC2=CC=C(O)C=C2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C3CCCN3C(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C4CCCN4C(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CO)NC1=O)C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	K-Ras(G12D) (Cell-free assay) 1.6 nM
In vitro	KRpep-2d se une a K-Ras（G12D）con una Kd de 8,9 nM y una selectividad aproximadamente 6 veces mayor que la de WT K-Ras, lo que lleva a una vida media de disociación prolongada. Este compuesto suprime significativamente la fosforilación de ERK, corriente abajo de K-Ras(G12D), junto con la proliferación de células cancerosas A427 a una concentración de péptido de 30 μM.
Referencias	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.7b00128 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153726/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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