KRpep-2d

N.º de catálogoS8499 Lote:S849901

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Datos técnicos

Fórmula

C108H182N44O25S2
Peso molecular 2561.01 Número CAS 2098181-84-9
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (39.04 mM)
 
 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción KRpep-2d es un péptido cíclico inhibidor selectivo de K-Ras(G12D) con selectividad contra K-Ras de tipo salvaje (WT) y el mutante K-Ras(G12C). El valor de IC50 de este compuesto es de 1,6 nM.
Objetivos
K-Ras(G12D)
(Cell-free assay)
1.6 nM
In vitro KRpep-2d se une a K-Ras（G12D）con una Kd de 8,9 nM y una selectividad aproximadamente 6 veces mayor que la de WT K-Ras, lo que lleva a una vida media de disociación prolongada. Este compuesto suprime significativamente la fosforilación de ERK, corriente abajo de K-Ras(G12D), junto con la proliferación de células cancerosas A427 a una concentración de péptido de 30 μM.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    A427 (lung, G12D mutant) and A549 (lung, G12C mutant) cells

  • Concentraciones

    0, 0.3, 3, 30 μM

  • Tiempo de incubación

    3 days

  • Método

    For the growth inhibition assay, A427 and A549 cells are seeded at 4000 and 2000 cells/well in 96-well plates, respectively. Cells are treated with this compound on the following day. For the 3-day treatments, medium containing the peptides is replaced every day. Relative cell numbers are estimated using CellTiter-Glo according to the manufacturer's instructions. Luminescence is measured using an EnVision plate reader. Percent inhibition is calculated based on cell numbers at Day 0 as low control and at Day 3 without peptide as high control.

Referencias

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.7b00128
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153726/

Sellecks KRpep-2d Ha sido citado por 2 Publicaciones

Overexpressed integrin alpha 2 inhibits the activation of the transforming growth factor β pathway in pancreatic cancer via the TFCP2-SMAD2 axis [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73] PubMed: 35193647
A PDX model combined with CD-DST assay to evaluate the antitumor properties of KRpep-2d and oxaliplatin in KRAS (G12D) mutant colorectal cancer [ Heliyon, 2022, 8(12):e12518] PubMed: 36590511

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