Name: ARS-1620
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8707
Rating: 5 (22 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.38%

99.38

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras Aurora Kinase Casein Kinase
Otros KRas Inhibidores	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 BI-3406 ARS-853 BAY-293

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	430.84	Fórmula	C₂₁H₁₇ClF₂N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1698055-85-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C=CC(=O)N1CCN(CC1)C2=NC=NC3=C(C(=C(C=C32)Cl)C4=C(C=CC=C4F)O)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (199.61 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.300mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	K-Ras(G12C)
In vitro	ARS-1620 inhibe covalentemente la actividad de KRAS (G12C) con alta potencia y selectividad atropisomérica en células cancerosas mutantes p.G12C. Este compuesto se unió rápidamente a G12C de manera dependiente de la concentración y el tiempo, lo que concuerda con su mecanismo de inhibición covalente. En un panel de líneas celulares que albergaban el alelo mutante, mostró un compromiso del objetivo G12C (TE50) a ~0,3 μM y un compromiso casi completo a 3,0 μM después de 2 horas de tratamiento. Este producto químico inhibe RAS-GTP y la fosforilación de MEK, ERK, RSK, S6 y AKT de manera dosis-dependiente y selectiva en H358 (p.G12C), pero no en líneas celulares de cáncer de pulmón de control negativo que carecen de p.G12C (A549, H460 y H441). Elicita una potencia submicromolar específica del alelo (IC50 = 0,3 μM; IC90 = 1 μM). La actividad de este compuesto es específica del alelo G12C y está mediada por la modificación covalente de Cys-12.
In vivo	ARS-1620 exhibe una excelente biodisponibilidad oral (F > 60%) en ratones. En xenoinjertos de MIA-PaCa2 (p.G12C), este compuesto inhibe significativamente el crecimiento tumoral (p < 0,001) de manera dosis-dependiente con una regresión marcada a una dosis de 200 mg/kg, administrada una vez al día. Los xenoinjertos de H441 (p.G12V) carecen de respuesta a todas las dosis probadas y el R-atropisómero de esta sustancia química carece de actividad en ambos modelos. Induce selectivamente la regresión tumoral en modelos tumorales derivados de pacientes (que albergan KRAS p.G12C).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29373830/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	RAS-GTP / RAS / pERK / p-S6 / p-AKT / Cleaved-PARP		29373830
Growth inhibition assay	Cell viability		29373830

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ARS-1620 KRas inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 430.84