Name: ARS-853
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8156
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.23%

99.23

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras Aurora Kinase Casein Kinase
Otros KRas Inhibidores	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 BAY-293

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	432.94	Fórmula	C₂₂H₂₉ClN₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1629268-00-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1(CC1)C2=CC(=C(C=C2Cl)O)NCC(=O)N3CCN(CC3)C4CN(C4)C(=O)C=C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (198.64 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.300mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.710mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	K-Ras(G12C) (in H358 cells) 2.5 μM
In vitro	El tratamiento de células KRAS^G12C con ARS-853 condujo a una inhibición dosis-dependiente y casi completa de la pulldown de KRAS mediada por CRAF-RBD (RBD) a partir de lisados, con una IC50 de aproximadamente 1 μmol/L. El tratamiento de células H358 con este compuesto resultó en una pérdida significativa de las interacciones KRAS–CRAF. De acuerdo con un estado inactivo de KRAS^G12C una vez unido a esta sustancia química, la señalización aguas abajo a través de las vías MAPK (incluyendo pMEK, pERK y pRSK) y PI3K (pAKT) fue inhibida por ella en células H358 y otras líneas celulares KRAS^G12C. La inhibición de la pulldown de RAF-RBD y la señalización aguas abajo de KRAS se mantuvo durante un período de 72 horas, acompañada de un arresto del ciclo celular en G1, pérdida de la expresión de Ciclina D1 y Rb, y un aumento del inhibidor del ciclo celular p27 KIP1. Además, se observaron características de apoptosis, incluyendo PARP escindida y aumentos en el ADN subdiploide, en células H358 después del tratamiento con este compuesto. No se observaron efectos sobre la unión de RAF-RBD o la señalización aguas abajo en células A549 (KRASG12S), y los efectos inhibidores de este en células H358 pudieron ser rescatados por la expresión ectópica de KRAS^G12V. KRAS^G12C es el objetivo covalente más potente de esta sustancia química entre más de 2.700 proteínas celulares y consistentemente encontramos que no ejerce efectos sobre la señalización o el crecimiento celular en células no KRAS^G12C a concentraciones hasta 10 veces mayores que su potencia en KRAS^G12C. Reacciona solo con el estado inactivo (unido a GDP), pero no con el estado activo (unido a GTP), de KRAS. Este compuesto redujo los niveles de KRAS-GTP y la fosforilación de ERK en células de riñón embrionario humano 293 (HEK293) o células H358 diseñadas para expresar KRAS^G12C pero no en aquellas que expresaban KRAS^G12C/A59G. Atrapa KRAS^G12C en una conformación unida a GDP al disminuir su afinidad por los factores de intercambio de nucleótidos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26739882/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26841430/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ARS-853 KRas inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 432.94