solo para uso en investigación

JNJ-1661010 FAAH inhibidor

Name: JNJ-1661010
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2828
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2828

JNJ-1661010 (Takeda-25) es un potente y selectivo inhibidor de FAAH con una IC50 de 10 nM (rata) y 12 nM (humano), exhibiendo una selectividad >100 veces mayor para FAAH-1 en comparación con FAAH-2.

JNJ-1661010 FAAH inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 365.45

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.70%

99.70

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros FAAH Inhibidores	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	365.45	Fórmula	C₁₉H₁₉N₅OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	681136-29-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Takeda-25			Smiles	C1CN(CCN1C2=NC(=NS2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 36 mg/mL (98.5 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (13.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH (rat) 10 nM FAAH (human) 12 nM
In vitro	La FAAH preincubada con JNJ-1661010 sugiere una lenta reversibilidad de la interacción entre este compuesto y el sitio activo, que se acelera a temperaturas más altas. Este compuesto es un inhibidor de sustrato covalente basado en el mecanismo, según se examinó por LC-ESI-MS. Se une con el feniltiadiazol en el túnel hidrofóbico y la fenilurea en el bolsillo hidrofílico de la FAAH.
In vivo	JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) inhibe la FAAH en al menos un 85% durante hasta 4 h después de la dosificación, lo que resulta en la acumulación de etanolamidas lipídicas en el cerebro de rata. Este compuesto revierte la alodinia táctil de forma dosis-dependiente con una eficacia máxima de aproximadamente el 90% a los 30 min post-dosis tanto en ratones con lesión térmica leve (MTI) como en el modelo de rata. (20 mg/kg) revierte la alodinia táctil en un 60,8% a los 30 min en el modelo de lesión por ligadura del nervio espinal de rata. Este químico (50 mg/kg i.p.) muestra una atenuación significativa de la hiperalgesia a los 30 min post-dosis en el modelo de carragenina de rata de dolor inflamatorio. Las ratas dosificadas con este compuesto (20 mg/kg i.p.) tienen una Cmax plasmática de 26,9 μM a una Tmax de 0,75 h y una Cmax en el cerebro de 6,04 μM a una Tmax de 2 h. (20 mg/kg i.p.) inhibe la FAAH cerebral y eleva el nivel de AEA en el tejido cerebral de rata.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19095868/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18693015/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22915616/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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