Name: PF-3845
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2666
Rating: 5 (4 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros FAAH Inhibidores	URB597 Biochanin A PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	456.46	Fórmula	C₂₄H₂₃F₃N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1196109-52-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CN(CCC1CC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(=O)NC4=CN=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 91 mg/mL (199.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	15.000mg/ml (32.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 50 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH 230 nM(Ki)
In vitro	PF-3845 inhibe selectivamente la FAAH carbamilando el nucleófilo de serina de la FAAH.
In vivo	Ratones tratados con PF-3845 (10 mg/kg, i.p.) muestran una inactivación rápida y completa de FAAH en el cerebro, a juzgar por el perfilado competitivo de proteínas basado en la actividad (ABPP) con la sonda dirigida a la serina hidrolasa fluorofosfonato (FP)-rodamina. Este compuesto muestra una larga duración de acción de hasta 24 horas. Los ratones tratados con este compuesto también muestran una elevación dramática (>10 veces) en los niveles cerebrales de AEA y otros NAEs ([PEA] y [OEA]). FAAH es la enzima que degrada AEA, la amida hidrolasa de ácidos grasos. Esta sustancia química (1–30 mg/kg, administración oral [p.o.]) causa una inhibición dosis-dependiente de la alodinia mecánica con una dosis efectiva mínima (MED) de 3 mg/kg (las ratas se analizan 4 horas después de la administración de esta sustancia química). A dosis más altas (10 y 30 mg/kg), este compuesto inhibe las respuestas al dolor en un grado equivalente, si no mayor, que el fármaco antiinflamatorio no esteroideo naproxeno (10 mg/kg, p.o.). Esta sustancia química (10 mg/kg, i.p.) revierte significativamente la alodinia táctil inducida por LPS, pero no modifica los umbrales de retirada de la pata en la pata inyectada con solución salina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21506952/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-3845 FAAH inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 456.46