PF-3845

N.º de catálogoS2666 Lote:S266602

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Datos técnicos

Fórmula

C24H23F3N4O2

Peso molecular 456.46 Número CAS 1196109-52-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PF-3845 es un potente, selectivo e irreversible inhibidor de la FAAH con un Ki de 230 nM, mostrando una actividad insignificante contra FAAH2.
Objetivos
FAAH
230 nM(Ki)
In vitro

PF-3845 inhibe selectivamente la FAAH carbamilando el nucleófilo de serina de la FAAH.

In vivo

Ratones tratados con PF-3845 (10 mg/kg, i.p.) muestran una inactivación rápida y completa de FAAH en el cerebro, a juzgar por el perfilado competitivo de proteínas basado en la actividad (ABPP) con la sonda dirigida a la serina hidrolasa fluorofosfonato (FP)-rodamina. Este compuesto muestra una larga duración de acción de hasta 24 horas. Los ratones tratados con este compuesto también muestran una elevación dramática (>10 veces) en los niveles cerebrales de AEA y otros NAEs ([PEA] y [OEA]). FAAH es la enzima que degrada AEA, la amida hidrolasa de ácidos grasos. Esta sustancia química (1–30 mg/kg, administración oral [p.o.]) causa una inhibición dosis-dependiente de la alodinia mecánica con una dosis efectiva mínima (MED) de 3 mg/kg (las ratas se analizan 4 horas después de la administración de esta sustancia química). A dosis más altas (10 y 30 mg/kg), este compuesto inhibe las respuestas al dolor en un grado equivalente, si no mayor, que el fármaco antiinflamatorio no esteroideo naproxeno (10 mg/kg, p.o.). Esta sustancia química (10 mg/kg, i.p.) revierte significativamente la alodinia táctil inducida por LPS, pero no modifica los umbrales de retirada de la pata en la pata inyectada con solución salina.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg or 1-30 mg/kg

  • Administración

    Administered via i.p. 1 hour before sacrificed by CO2 or oral administration.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21506952/

Sellecks PF-3845 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Cooperative Enzymatic Control of N-acyl Amino Acids by PM20D1 and FAAH [ Elife, 2020, 9;9:e55211] PubMed: 32271712
Modulation of Pain Sensitivity by Chronic Consumption of Highly Palatable Food Followed by Abstinence: Emerging Role of Fatty Acid Amide Hydrolase. [ Front Pharmacol, 2020, 11:266] PubMed: 32231568
The fatty-acid amide hydrolase inhibitor URB597 inhibits MICA/B shedding [ Sci Rep, 2020, 10(1):15556] PubMed: 32968163
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26] PubMed: 25506801

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