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LY-2183240 FAAH inhibidor

Name: LY-2183240
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8052
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8052

LY-2183240 es un potente inhibidor covalente de la enzima degradadora de EC hidrolasa de amidas de ácidos grasos (FAAH). Este compuesto interrumpe la captación celular del endocannabinoide lipídico (EC) anandamida y promueve la analgesia in vivo. También es un inhibidor de la monoacilglicerol lipasa (MGL).

LY-2183240 FAAH inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 307.35

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.01%

99.01

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros FAAH Inhibidores	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	307.35	Fórmula	C₁₇H₁₇N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years-21°C powder
Nº CAS	874902-19-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)[N]1N=NN=C1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH MGL
In vitro	LY2183240 inhibe la captación de anandamida en células vivas con una IC50 de 0,27 nM. Este compuesto inactiva FAAH mediante la carbamilación del nucleófilo de serina de la enzima. También inhibe KIAA1363, α/β-hidrolasa 6 (Abh6) y monoacilglicerol lipasa (MAG lipasa) expresadas en células COS-7 con IC50 de 8,3, 0,09 y 5,3 nM, respectivamente.
In vivo	LY2183240 (i.p.) da como resultado un aumento dosis-dependiente de las concentraciones de anandamida en el cerebelo de rata con una ED50 de 1,37 mg/kg. Este compuesto (i.p.) atenúa de forma dosis-dependiente el comportamiento de dolor de lamer la pata inducido por formalina en el modelo de formalina de mecanismos de dolor persistente. Este químico (10 mg/kg, i.p.) tras 90 min de tratamiento inactiva FAAH (100% inhibida), Abh6 (>90% inhibida) y MAG lipasa (>60% inhibida) en el tejido cerebral. Muestra un beneficio en el sobresalto potenciado por el miedo (FPS) y los comportamientos de búsqueda de alcohol (HAP) en ratones criados selectivamente para una alta preferencia por el alcohol. La administración repetida de este compuesto (30 mg/kg) reduce la expresión de FPS en ratones HAP cuando se administra antes de una segunda prueba de FPS 48 h después del condicionamiento del miedo. Tanto las dosis de 10 como de 30 mg/kg de este químico mejoran la expresión de la preferencia de lugar condicionada inducida por el alcohol y este efecto persistió en ausencia del fármaco.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314570/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16866524/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20838777/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18597752/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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