Datos técnicos
| Fórmula | C17H17N5O |
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| Peso molecular | 307.35 | Número CAS | 874902-19-9 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 61 mg/mL (198.47 mM) | ||||
| Ethanol | 61 mg/mL (198.47 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | LY-2183240 es un potente inhibidor covalente de la enzima degradadora de EC hidrolasa de amidas de ácidos grasos (FAAH). Este compuesto interrumpe la captación celular del endocannabinoide lipídico (EC) anandamida y promueve la analgesia in vivo. También es un inhibidor de la monoacilglicerol lipasa (MGL). | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | LY2183240 inhibe la captación de anandamida en células vivas con una IC50 de 0,27 nM. Este compuesto inactiva FAAH mediante la carbamilación del nucleófilo de serina de la enzima. También inhibe KIAA1363, α/β-hidrolasa 6 (Abh6) y monoacilglicerol lipasa (MAG lipasa) expresadas en células COS-7 con IC50 de 8,3, 0,09 y 5,3 nM, respectivamente. |
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| In vivo | LY2183240 (i.p.) da como resultado un aumento dosis-dependiente de las concentraciones de anandamida en el cerebelo de rata con una ED50 de 1,37 mg/kg. Este compuesto (i.p.) atenúa de forma dosis-dependiente el comportamiento de dolor de lamer la pata inducido por formalina en el modelo de formalina de mecanismos de dolor persistente. Este químico (10 mg/kg, i.p.) tras 90 min de tratamiento inactiva FAAH (100% inhibida), Abh6 (>90% inhibida) y MAG lipasa (>60% inhibida) en el tejido cerebral. Muestra un beneficio en el sobresalto potenciado por el miedo (FPS) y los comportamientos de búsqueda de alcohol (HAP) en ratones criados selectivamente para una alta preferencia por el alcohol. La administración repetida de este compuesto (30 mg/kg) reduce la expresión de FPS en ratones HAP cuando se administra antes de una segunda prueba de FPS 48 h después del condicionamiento del miedo. Tanto las dosis de 10 como de 30 mg/kg de este químico mejoran la expresión de la preferencia de lugar condicionada inducida por el alcohol y este efecto persistió en ausencia del fármaco. |
Protocolo (de referencia)
| Ensayo celular: |
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| Estudio en animales: |
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Referencias
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