Name: URB597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2631
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.73%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.73

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros FAAH Inhibidores	Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	338.4	Fórmula	C₂₀H₂₂N₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	546141-08-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	KDS-4103			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH 4.6 nM
In vitro	URB597 se une en el bolsillo hidrofóbico y el núcleo catalítico de FAAH que conecta los residuos del sitio activo con la superficie de la membrana de FAAH. Este compuesto inhibe la actividad de FAAH en microsomas de hígado humano con una IC50 de 3 nM. Reduce la expresión de las enzimas inducidas por LPS, ciclooxigenasa 2 (COX-2) y óxido nítrico sintasa inducible (iNOS; NOS2) en células microgliales primarias de rata, con una reducción concomitante en la liberación de los mediadores inflamatorios prostaglandina E2 (PGE2) y (NO) óxido nítrico. Esta sustancia química provoca la entrada de Ca₂₊ en células HEK293-F que expresan transitoriamente el gen TRPA1 humano o de rata. También activa la entrada de Ca₂₊ en neuronas DRG de rata que expresan nativamente los canales TRPA1.
In vivo	URB597 inhibe la hidrólisis de [³H]anandamida en membranas cerebrales de rata con un aumento paralelo en el contenido de anandamida, OEA y PEA cerebral por inhibición de FAAH. Este compuesto potencia el efecto de hipotermia inducido por etanolamida al inhibir FAAH. Cuando se administra por vía intraperitoneal (0,3 mg/kg) reduce la alodinia y la hiperalgesia a través de la analgesia mediada por los receptores cannabinoides CB1 y CB2 en ratas con dolor inflamatorio. Este químico reduce la disminución del aumento de peso corporal y la ingesta de sacarosa inducida por el estrés crónico leve en ratas a través de la inhibición de la actividad de FAAH cerebral. Podría revertir la mayoría de los síntomas depresivos inducidos por la exposición adolescente al THC en ratas hembra.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456244/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17543306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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URB597 FAAH inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 338.4