Name: URB597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2631
Rating: 5 (10 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.73%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.73

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros FAAH Inhibidores	PF-3845 Biochanin A PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	338.4	Fórmula	C₂₀H₂₂N₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	546141-08-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	KDS-4103			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH 4.6 nM
In vitro	URB597 binds in the hydrophobic pocket and catalytic core of FAAH that connects the active site residues to the membrane surface of FAAH. This compound inhibits FAAH activity in human liver microsomes with IC50 of 3 nM. It reduces the expression of the LPS-induced enzymes cyclo-oxygenase 2 (COX-2) and inducible nitric oxide synthase (iNOS; NOS2) in primary rat microglial cell, with a concomitant reduction in the release of the inflammatory mediators prostaglandin E2 (PGE2) and (NO) nitric oxide. This chemical evokes Ca₂₊ entry in HEK293-F Cells transiently expressing human or rat TRPA1 gene. It also activates Ca₂₊ entry in rat DRG neurons natively expressed TRPA1 channels.
In vivo	URB597 inhibits [³H]anandamide hydrolysis in rat brain membranes with a parallel increase in brain anandamide, OEA, and PEA content by inhibition of FAAH. This compound enhances the hypothermia effect induced by ethanolamide by inhibiting FAAH. When delivered intraperitonealy (0.3 mg/kg) it reduces allodynia and hyperalgesia through cannabinoid CB1 and CB2 receptor-mediated analgesia in rats with inflammatory pain. This chemical reduces the reduction in body weight gain and sucrose intake induced by the chronic mild stress in rats through inhibition of brain FAAH activity. It could reverse most depressive-like symptoms induced by adolescent THC exposure in femal rats.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456244/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17543306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

URB597 FAAH inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 338.4