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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.000mg/ml
(2.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
URB597 (KDS-4103) es un potente inhibidor de FAAH, biodisponible por vía oral, con una IC50 de 4,6 nM, sin actividad sobre otros objetivos relacionados con los cannabinoides. Fase 1.
Objetivos
FAAH
4.6 nM
In vitro
URB597 se une en el bolsillo hidrofóbico y el núcleo catalítico de FAAH que conecta los residuos del sitio activo con la superficie de la membrana de FAAH. Este compuesto inhibe la actividad de FAAH en microsomas de hígado humano con una IC50 de 3 nM. Reduce la expresión de las enzimas inducidas por LPS, ciclooxigenasa 2 (COX-2) y óxido nítrico sintasa inducible (iNOS; NOS2) en células microgliales primarias de rata, con una reducción concomitante en la liberación de los mediadores inflamatorios prostaglandina E2 (PGE2) y (NO) óxido nítrico. Esta sustancia química provoca la entrada de Ca2+ en células HEK293-F que expresan transitoriamente el gen TRPA1 humano o de rata. También activa la entrada de Ca2+ en neuronas DRG de rata que expresan nativamente los canales TRPA1.
In vivo
URB597 inhibe la hidrólisis de [3H]anandamida en membranas cerebrales de rata con un aumento paralelo en el contenido de anandamida, OEA y PEA cerebral por inhibición de FAAH. Este compuesto potencia el efecto de hipotermia inducido por etanolamida al inhibir FAAH. Cuando se administra por vía intraperitoneal (0,3 mg/kg) reduce la alodinia y la hiperalgesia a través de la analgesia mediada por los receptores cannabinoides CB1 y CB2 en ratas con dolor inflamatorio. Este químico reduce la disminución del aumento de peso corporal y la ingesta de sacarosa inducida por el estrés crónico leve en ratas a través de la inhibición de la actividad de FAAH cerebral. Podría revertir la mayoría de los síntomas depresivos inducidos por la exposición adolescente al THC en ratas hembra.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
