Datos técnicos
| Fórmula | C19H19N5OS |
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| Peso molecular | 365.45 | Número CAS | 681136-29-8 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 36 mg/mL (98.5 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | JNJ-1661010 (Takeda-25) es un potente y selectivo inhibidor de FAAH con una IC50 de 10 nM (rata) y 12 nM (humano), exhibiendo una selectividad >100 veces mayor para FAAH-1 en comparación con FAAH-2. | ||||
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| Objetivos |
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| In vitro | La FAAH preincubada con JNJ-1661010 sugiere una lenta reversibilidad de la interacción entre este compuesto y el sitio activo, que se acelera a temperaturas más altas. Este compuesto es un inhibidor de sustrato covalente basado en el mecanismo, según se examinó por LC-ESI-MS. Se une con el feniltiadiazol en el túnel hidrofóbico y la fenilurea en el bolsillo hidrofílico de la FAAH. | ||||
| In vivo | JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) inhibe la FAAH en al menos un 85% durante hasta 4 h después de la dosificación, lo que resulta en la acumulación de etanolamidas lipídicas en el cerebro de rata. Este compuesto revierte la alodinia táctil de forma dosis-dependiente con una eficacia máxima de aproximadamente el 90% a los 30 min post-dosis tanto en ratones con lesión térmica leve (MTI) como en el modelo de rata. (20 mg/kg) revierte la alodinia táctil en un 60,8% a los 30 min en el modelo de lesión por ligadura del nervio espinal de rata. Este químico (50 mg/kg i.p.) muestra una atenuación significativa de la hiperalgesia a los 30 min post-dosis en el modelo de carragenina de rata de dolor inflamatorio. Las ratas dosificadas con este compuesto (20 mg/kg i.p.) tienen una Cmax plasmática de 26,9 μM a una Tmax de 0,75 h y una Cmax en el cerebro de 6,04 μM a una Tmax de 2 h. (20 mg/kg i.p.) inhibe la FAAH cerebral y eleva el nivel de AEA en el tejido cerebral de rata. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[1] |
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Referencias
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