Datos técnicos
| Fórmula | C19H19N5OS |
||||||||||
| Peso molecular | 365.45 | Número CAS | 681136-29-8 | ||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 36 mg/mL (98.5 mM) | ||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
|
||||||||||
|
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
|||||||||||
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | JNJ-1661010 (Takeda-25) es un potente y selectivo inhibidor de FAAH con una IC50 de 10 nM (rata) y 12 nM (humano), exhibiendo una selectividad >100 veces mayor para FAAH-1 en comparación con FAAH-2. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
|
||||
| In vitro | La FAAH preincubada con JNJ-1661010 sugiere una lenta reversibilidad de la interacción entre este compuesto y el sitio activo, que se acelera a temperaturas más altas. Este compuesto es un inhibidor de sustrato covalente basado en el mecanismo, según se examinó por LC-ESI-MS. Se une con el feniltiadiazol en el túnel hidrofóbico y la fenilurea en el bolsillo hidrofílico de la FAAH. | ||||
| In vivo | JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) inhibe la FAAH en al menos un 85% durante hasta 4 h después de la dosificación, lo que resulta en la acumulación de etanolamidas lipídicas en el cerebro de rata. Este compuesto revierte la alodinia táctil de forma dosis-dependiente con una eficacia máxima de aproximadamente el 90% a los 30 min post-dosis tanto en ratones con lesión térmica leve (MTI) como en el modelo de rata. (20 mg/kg) revierte la alodinia táctil en un 60,8% a los 30 min en el modelo de lesión por ligadura del nervio espinal de rata. Este químico (50 mg/kg i.p.) muestra una atenuación significativa de la hiperalgesia a los 30 min post-dosis en el modelo de carragenina de rata de dolor inflamatorio. Las ratas dosificadas con este compuesto (20 mg/kg i.p.) tienen una Cmax plasmática de 26,9 μM a una Tmax de 0,75 h y una Cmax en el cerebro de 6,04 μM a una Tmax de 2 h. (20 mg/kg i.p.) inhibe la FAAH cerebral y eleva el nivel de AEA en el tejido cerebral de rata. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[1] |
|
|---|
Referencias
|
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.