Name: Hydroxyfasudil HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8208
Rating: 5 (3 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.09%

99.09

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros ROCK Inhibidores	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	343.83	Fórmula	C₁₄H₁₇N₃O₃S·HCl·xH₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	155558-32-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	HA-1100			Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CNC3=O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (197.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK2 (Cell-free assay) 0.72 μM ROCK1 (Cell-free assay) 0.73 μM PKA (Cell-free assay) 37 μM
In vitro	Hydroxyfasudil previene la regulación a la baja de la NO sintasa endotelial (eNOS) en condiciones hipóxicas. De manera dependiente de la concentración, el hydroxyfasudil aumenta la expresión de ARNm y proteínas de eNOS, lo que resulta en un aumento de 1,9 y 1,6 veces, respectivamente, a 10 μmol/L (P<0,05 para ambos). Esto se correlaciona con un aumento de 1,5 y 2,3 veces en la actividad de eNOS y la producción de NO, respectivamente (P<0,05 para ambos). El hydroxyfasudil también inhibe la migración de neutrófilos inducida por varios quimioatrayentes. El hydroxyfasudil inhibe potentemente la Rho-cinasa (IC50, 0,9 ± 1,8 μM), mientras que su efecto inhibidor es marcadamente (al menos 50 ± 100 veces) menor para la cinasa de cadena ligera de miosina (MLCK) o la proteína cinasa C (PKC).
In vivo	La administración intracoronaria de hydroxyfasudil (HF) provoca una vasodilatación coronaria significativa tanto de arterias pequeñas como de arteriolas de manera dosis-dependiente en condiciones de control, con un aumento resultante del CBF (flujo sanguíneo coronario). El hydroxyfasudil intracoronario no altera significativamente la presión aórtica media ni la frecuencia cardíaca. El pretratamiento con hydroxyfasudil reduce notablemente el tamaño del infarto de miocardio inducido por I/R, y este efecto beneficioso del hydroxyfasudil se atenúa significativamente con L-NMMA. El NO puede estar involucrado en esos efectos protectores cardiovasculares del hydroxyfasudil. El hydroxyfasudil también puede ser eficaz para el tratamiento de la hipertensión pulmonar. HF protege el miocardio sometido a isquemia inducida por estimulación mediante el aumento del flujo sanguíneo miocárdico regional.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16141422/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15708710/ [3] http://pubmedcentralcanada.ca/pmcc/articles/PMC1572897/pdf/134-0704410a.pdf

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Hydroxyfasudil HCl ROCK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 343.83