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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Hydroxyfasudil HCl, un metabolito activo del clorhidrato de fasudil, es un inhibidor específico de Rho-cinasa (ROCK) con valores de IC50 de 0,73 μM y 0,72 μM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente.
Objetivos
ROCK2 (Cell-free assay)
ROCK1 (Cell-free assay)
PKA (Cell-free assay)
0.72 μM
0.73 μM
37 μM
In vitro
Hydroxyfasudil previene la regulación a la baja de la NO sintasa endotelial (eNOS) en condiciones hipóxicas. De manera dependiente de la concentración, el hydroxyfasudil aumenta la expresión de ARNm y proteínas de eNOS, lo que resulta en un aumento de 1,9 y 1,6 veces, respectivamente, a 10 μmol/L (P<0,05 para ambos). Esto se correlaciona con un aumento de 1,5 y 2,3 veces en la actividad de eNOS y la producción de NO, respectivamente (P<0,05 para ambos). El hydroxyfasudil también inhibe la migración de neutrófilos inducida por varios quimioatrayentes. El hydroxyfasudil inhibe potentemente la Rho-cinasa (IC50, 0,9 ± 1,8 μM), mientras que su efecto inhibidor es marcadamente (al menos 50 ± 100 veces) menor para la cinasa de cadena ligera de miosina (MLCK) o la proteína cinasa C (PKC).
In vivo
La administración intracoronaria de hydroxyfasudil (HF) provoca una vasodilatación coronaria significativa tanto de arterias pequeñas como de arteriolas de manera dosis-dependiente en condiciones de control, con un aumento resultante del CBF (flujo sanguíneo coronario). El hydroxyfasudil intracoronario no altera significativamente la presión aórtica media ni la frecuencia cardíaca. El pretratamiento con hydroxyfasudil reduce notablemente el tamaño del infarto de miocardio inducido por I/R, y este efecto beneficioso del hydroxyfasudil se atenúa significativamente con L-NMMA. El NO puede estar involucrado en esos efectos protectores cardiovasculares del hydroxyfasudil. El hydroxyfasudil también puede ser eficaz para el tratamiento de la hipertensión pulmonar. HF protege el miocardio sometido a isquemia inducida por estimulación mediante el aumento del flujo sanguíneo miocárdico regional.
Human vascular endothelial cells are treated with increasing concentrations of hydroxyfasudil (0.1 to 100 μmol/L) and eNOS expression and activity are measured.
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