Name: Fasudil (HA-1077) Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1573
Rating: 5 (89 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Productos que se suelen utilizar junto con Fasudil (HA-1077) Hydrochloride

Ozagrel sodium

It and Ozagrel sodium have superior effectiveness over only ozagrel sodium in treating patients at risk of vasospasm after aneurysmal subarachnoid hemorrhage.

Methylcobalamin

It and Methylcobalamin combination therapy improves neuropathic symptoms and nerve conduction velocity in patients with diabetic peripheral neuropathy (DPN).

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros ROCK Inhibidores	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
U937 cells	Function assay		Inhibition of MCP1-induced chemotaxis in U937 cells overexpressing CCR2, IC50=35 μM.	17084087
Sf9 cells	Function assay		Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=5 μM.	10998351
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of His-tagged human PRK2 expressed in HEK293 cells, IC50=4 μM.	10998351
Sf9 cells	Function assay		Inhibition of rat ROCK2 expressed in Sf9 cells, IC50=1.9 μM.	10998351
insect cells	Function assay	10 mins	Inhibition of human leukocytic ROCK1 expressed in insect cells using KKRNRTLSV as substrate after 10 mins by pyruvate kinase/lactate dehydrogenase coupled assay, Ki=0.53 μM.	26039570
Sf9 cells	Function assay	90 mins	Inhibition of human recombinant N-terminal his-tagged ROCK1 (3-543) expressed in baculovirus infected Sf9 cells using Biotin-Ahx-AKRRLSSLRA-CONH2 substrate and [gamma-33P]ATP after 90 mins by scintillation proximity assay, IC50=0.3 μM.	17018693
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	327.83	Fórmula	C₁₄H₁₇N₃O₂S.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	105628-07-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AT-877,HA-1077 HCl			Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 65 mg/mL

DMSO : 57 mg/mL (173.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (91.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Rho Calcium channel ROCK2 (Cell-free assay) 330 nM(Ki) PKA (Cell-free assay) 1.6 μM(Ki) PKG (Cell-free assay) 1.6 μM(Ki) PKC (Cell-free assay) 3.3 μM(Ki) MLCK (Cell-free assay) 36 μM(Ki)
In vitro	Fasudil es una clase de antagonistas del calcio. Fasudil produce una inhibición competitiva de la contracción inducida por Ca²⁺ de la aorta de conejo despolarizada. Fasudil es capaz de inhibir las respuestas contráctiles al KCl, la fenilefrina (PHE) y la prostaglandina (PG) F2a. Fasudil también exhibe acciones vasodilatadoras mediante la inhibición de la contracción de tiras espirales inducida por 5-hidroxitriptamina, noradrenalina, histamina, angiotensina y dopamina. Fasudil induce la desorganización de la fibra de estrés de actina y la inhibición de la migración celular. Fasudil inhibe la propagación de las células estrelladas hepáticas, la formación de fibras de estrés y la expresión de α-SMA con la supresión concomitante del crecimiento celular, pero no induce apoptosis. Fasudil suprime la fosforilación de ERK1/2, JNK y p38 MAPK inducida por LPA.
Ensayo de quinasa	Ensayo de actividad de la proteína quinasa dependiente de AMP cíclico
Ensayo de quinasa	La actividad de la proteína quinasa dependiente de AMP cíclico se ensaya en una mezcla de reacción que contiene, en un volumen final de 0,2 mL, 50 mM Tris-HCl (pH 7,0), 10 mM acetato de magnesio, 2 mM EGTA, 1 μM AMP cíclico o ausencia de AMP cíclico, 3,3 a 20 μM [r-³²P] ATP (4×10⁵ c.p.m.), 0,5 μg de la enzima, 100 μg de histona H₂B y compuesto. La mezcla se incuba a 30 ℃ durante 5 min. La reacción se detiene añadiendo 1 mL de ácido tricloroacético al 20% helado después de añadir 500 μg de albúmina sérica bovina como proteína portadora. La muestra se centrifuga a 3000 r.p.m. durante 15 min, el pellet se resuspende en solución de ácido tricloroacético al 10% helada y el ciclo de centrifugación-resuspensión se repite tres veces. El pellet final se disuelve en 1 mL de NaOH 1 N y la radioactividad se mide con un contador de centelleo líquido.
In vivo	La inyección intracoronaria de Fasudil a perros (30 μg i.a.) produce un aumento aproximado del 50% en el CBF. Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 y 0.3 mg/kg, bolo, i.v.) disminuye de forma dosis-dependiente la MBP y aumenta la HR, VBF, CBF, RBF y FBF. Una dosis total de 1.0 ng/mL de Fasudil aumenta el gasto cardíaco. La infusión de Fasudil i.v. produce una caída significativa en la MBP, la presión sistólica ventricular izquierda y la resistencia periférica total con un aumento en la HR y el gasto cardíaco, pero sin cambios significativos en la presión auricular derecha, dP/dt o el trabajo minuto ventricular izquierdo en perros. La administración de Fasudil muestra efectos protectores sobre la enfermedad cardiovascular y reduce la activación de JNK y atenúa la translocación mitocondrial-nuclear de AIF bajo lesión isquémica. La administración oral de Fasudil (una dosis de 100 mg/kg/día) reduce significativamente la incidencia y la puntuación clínica máxima media de EAE en ratones SJL/J inmunizados con PLP p139-151. El tratamiento de ratones con Fasudil suprime la respuesta proliferativa de los esplenocitos al antígeno. La administración oral de Fasudil disminuye la inflamación, la desmielinización, la pérdida axonal y la positividad de APP en la médula espinal de ratones tratados con Fasudil.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10454191/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3598899/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2611484/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10448094/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15998434/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19061880/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16996142/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	ROCK2 / p-ROCK2 / MLC2 / p-MLC2 ABCG2 Moesin / p-Moesin / β-catenin / p-β-catenin	29416017
Immunofluorescence	p-ROCK2 / ABCG2	29416017
Growth inhibition assay	Cell viability	29262624