Name: Thiazovivin (TZV)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1459
Rating: 5 (88 reviews)

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.85%

99.85

Productos que se suelen utilizar junto con Thiazovivin (TZV)

SB431542

In combination with SB431542, this compound allows porcine embryonic fibroblasts (PEFs) to directly convert to fat-laden adipocytes.

Y-27632

Combined use with Y-27632, it maintains the undifferentiated state of iPSCs and promotes cell survival.

RepSox (E-616452)

It and RepSox lead to significant decrease in COL1A1 expression levels in HSF and KSF cells.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Incubation with this compound and Laduviglusib in Lgr5-GFPhi cells results in colony formation by 25% to 30% of single-sorted intestinal stem cells (ISCs).

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros ROCK Inhibidores	Y-27632 Dihydrochloride NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl GSK269962A

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HSMCs	Function Assay	1 μM	2 h	reverses AngII-induced MYPT1 phosphorylation	24965170
SCU-i10 hiPSCs	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h	significantly modulates single-cell plating efficiency and promote NCM growth	25077932
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	311.36	Fórmula	C₁₅H₁₃N₅OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1226056-71-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C2=CSC(=N2)NC3=NC=NC=C3

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (202.33 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (96.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.100mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.150mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK (Cell-free assay) ~0.5 μM
In vitro	Aunque muestra poco impacto en la proliferación celular, el tratamiento con Thiazovivin (TZV) mejora significativamente la supervivencia de las células madre embrionarias humanas (hESC) después de la disociación enzimática en más de 30 veces, mientras mantiene homogéneamente la pluripotencia con la morfología de colonia característica, la expresión de marcadores típicos de pluripotencia como la fosfatasa alcalina (ALP) y un cariotipo normal. Las hESC disociadas tratadas con este compuesto muestran una adhesión drásticamente aumentada a placas recubiertas con matrigel o laminina, pero no a placas recubiertas con gelatina, en unas pocas horas. Este tratamiento químico aumenta la actividad de la β1 integrina mediada por la adhesión célula-MEC, que se sinergiza con los factores de crecimiento para promover la supervivencia celular. Además de activar la integrina, este compuesto, pero no Tyrintegin (Ptn), protege a las hESC de la muerte en ausencia de MEC en suspensión a través de la interacción célula-célula mediada por E-caderina. Inhibe potentemente la endocitosis de la E-caderina, estabilizando en consecuencia la E-caderina en la superficie celular y conduciendo al restablecimiento de la interacción célula-célula, lo cual es esencial para la supervivencia de las hESC en condiciones libres de MEC. Este inhibidor, pero no Tyrintegin (Ptn) a 2 μM, inhibe la actividad de la ROCK y protege a las hESC a un nivel similar al del inhibidor selectivo de la ROCK ampliamente utilizado Y-27632 a 10 μM, lo que sugiere que la señalización Rho-ROCK regula la adhesión célula-MEC y célula-célula. A 1 μM, aumenta la eficiencia de reprogramación de las células mononucleares de CB a células madre pluripotentes inducidas (iPSC) en más de 10 veces.
Ensayo de quinasa	Ensayo ROCK in vitro
Ensayo de quinasa	Thiazovivin se disuelve en DMSO. El kit de ensayo CycLex Rho-kinase se utiliza para detectar la actividad de ROCK empleando ROCK recombinante en presencia de concentraciones crecientes de este compuesto (~10 μM).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406903/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21296996/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19838168/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29400712/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	ROCK1/2		28849097
Immunofluorescence	E-cadherin / N-cadherin / α-SMA		28849097

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Thiazovivin (TZV) ROCK inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 311.36

Control de calidad (Quality Control)

Productos que se suelen utilizar junto con Thiazovivin (TZV)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Thiazovivin (TZV) ROCK inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 311.36

Control de calidad (Quality Control)

Productos que se suelen utilizar junto con Thiazovivin (TZV)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)