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GW842166X Cannabinoid Receptor agonista

Name: GW842166X
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2778
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2778

GW842166X es un agonista potente y altamente selectivo del receptor Cannabinoid Receptor CB2 con una EC50 de 63 nM, no mostrando actividad significativa en el receptor CB1. Fase 2.

GW842166X Cannabinoid Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 449.25

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Cannabinoid Receptor Inhibidores	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	449.25	Fórmula	C₁₈H₁₇Cl₂F₃N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	666260-75-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1COCCC1CNC(=O)C2=CN=C(N=C2C(F)(F)F)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 20 mg/mL (44.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (66.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Possesses selective affinity for CB2 than CB1.
Targets/IC₅₀/Ki	CB2 63 nM(EC50)
In vitro	GW842166X muestra una potencia y eficacia similares para los receptores CB2 recombinantes de rata y humanos con una EC50 de 91 nM y 63nM, respectivamente. Este compuesto exhibe una potencia agonista completa con una EC50 de 133 nM y un E_max del 101% en ensayos de ciclasa. Exhibe una potencia agonista débil con una EC50 de 7,780 μM y un E_max del 84% en ensayos FLIPR.
In vivo	GW842166X tiene una biodisponibilidad oral del 58% y una vida media de 3 h cuando se administra oralmente en la rata. Este compuesto tiene una potencia extremadamente alta con una ED50 oral de 0,1 mg/kg y muestra una reversión completa de la hiperalgesia a 0,3 mg/kg en el modelo FCAa de dolor inflamatorio. Administrado oralmente a una dosis de 15 mg/kg durante 8 días produjo una reversión significativa de la disminución del umbral de retirada de la pata inducida por CCI en un modelo de rata de dolor neuropático.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477516/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17994110/ [3] http://www.pa2online.org/Vol2Issue4abst050P.pdf

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-Met / Met	28164434
Immunofluorescence	p-EGFR	30390071
Growth inhibition assay	Cell viability	28164434

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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