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CID16020046 Cannabinoid Receptor antagonista

Name: CID16020046
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8694
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8694

CID16020046 (C390-0219) es un antagonista selectivo de GPR55, que inhibe la actividad constitutiva de GPR55 con una IC50 de 0,15 μM en levadura. Demuestra una actividad débil contra un amplio espectro de otros GPCRs, canales iónicos, quinasas y receptores nucleares.

CID16020046 Cannabinoid Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 425.44

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Control de calidad

Lote: S869401 DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.96%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.96

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Cannabinoid Receptor Inhibidores	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	425.44	Fórmula	C₂₅H₁₉N₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	834903-43-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	C390-0219			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C2=NNC3=C2C(N(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C5=CC(=CC=C5)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (199.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.250mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GPR55 (in yeast) 0.15 μM
In vitro	En células de levadura que expresan GPR55 humano, CID16020046 antagonizó la activación del receptor inducida por agonistas. En células de riñón embrionario humano (HEK293) que expresan de forma estable GPR55 humano, este compuesto se comportó como un antagonista en la liberación de Ca2+ mediada por LPI y la activación de quinasas reguladas por señales extracelulares, pero no en células HEK293 que expresan Cannabinoid Receptor 1 o 2 (CB1 o CB2). Inhibió de forma dependiente de la concentración la activación inducida por lisofosfatidilinositol (LPI) del factor nuclear de células T activadas (NFAT), el factor nuclear κ de células B activadas (NF-κB) y el elemento de respuesta sérica, la translocación de NFAT y NF-κB, y la internalización de GPR55.
In vivo	CID16020046 mejora la inflamación en modelos de inflamación intestinal y reduce las citoquinas proinflamatorias. Este compuesto no cambia el comportamiento locomotor y de ansiedad de ratones sanos.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4587547/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23639801/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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