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Otenabant (CP-945598) HCl Cannabinoid Receptor antagonista

Name: Otenabant (CP-945598) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8012
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8012

Otenabant (CP-945598) HCl es un antagonista potente y selectivo del cannabinoid receptor CB1 con un Ki de 0,7 nM, que exhibe una selectividad 10.000 veces mayor frente al receptor CB2 humano. Fase 1.

Otenabant (CP-945598) HCl Cannabinoid Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 546.88

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Control de calidad

Lote: S801201 4-Methylpyridine]5 mg/mL]true]DMSO]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.80%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.80

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Cannabinoid Receptor Inhibidores	AM1241 AM251 BML-190 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	546.88	Fórmula	C₂₅H₂₅Cl₂N₇O.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	686347-12-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Otenabant			Smiles	CCNC1(CCN(CC1)C2=NC=NC3=C2N=C(N3C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=CC=C5Cl)C(=O)N.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

4-Methylpyridine : 5 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (1.82 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (18.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	hCB1 0.7 nM(Ki) rCB1 2.8 nM(Ki)
In vitro	El CP-945598 HCl inhibe el receptor CB₁ con una eliminación microsomal no unida moderada, baja afinidad por hERG y una penetración adecuada en el SNC. El CP-945598 HCl tiene baja afinidad con un K_i de 7,6 μM para los receptores CB₂ humanos.
In vivo	El CP-945598 HCl revierte cuatro comportamientos mediados por agonistas cannabinoides (actividad locomotora, hipotermia, analgesia y catalepsia) después de la administración del agonista sintético del receptor CB₁ CP-55940. El CP-945598 HCl exhibe actividad anoréxica dosis-dependiente en un modelo de ingesta aguda de alimentos en roedores y un aumento del gasto energético y la oxidación de grasas. El CP-945598 también estimula agudamente el gasto energético en ratas y disminuye el cociente respiratorio, lo que indica un cambio metabólico hacia una mayor oxidación de grasas. El CP-945598 a 10 mg/kg promueve una pérdida de peso del 9 %, ajustada al vehículo, en un estudio de pérdida de peso de 10 días en ratones obesos inducidos por la dieta.
Referencias	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19102698 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20211605

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00706537	Completed	Non-Alcoholic Steatohepatitis(NASH)	Pfizer	July 2008	Phase 1
NCT00644839	Completed	Obesity	Pfizer	April 2008	Phase 1
NCT00645463	Completed	Obesity	Pfizer	March 2007	Phase 1
NCT00134199	Completed	Obesity	Pfizer	March 2005	Phase 2\|Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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