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Org 27569 Cannabinoid Receptor agonista

Cat. No.S1534

Org 27569 es un modulador alostérico del receptor cannabinoide CB1, induce un estado del receptor CB1 que se caracteriza por una mayor afinidad agonista y una menor afinidad agonista inversa.
Org 27569 Cannabinoid Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 409.95

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Control de calidad

Lote: S153401 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.72%
99.72

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 409.95 Fórmula

C24H28ClN3O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 868273-06-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CCC1=C(NC2=C1C=C(C=C2)Cl)C(=O)NCCC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (200.02 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
Traps the receptor in a distinct agonist-bound, but non-signaling conformational state.
Targets/IC50/Ki
CB1
In vitro
Org 27569 es un modulador alostérico del receptor cannabinoide CB1. Aumenta significativamente la unión del agonista del receptor CB1 y provoca una disminución significativa en la unión específica del agonista inverso del receptor CB1. Este compuesto induce la unión de agonistas de alta afinidad a CB1, la internalización del receptor y la fosforilación de ERK aguas abajo. El ligando alostérico promueve la unión del agonista a CB1, pero bloquea los cambios conformacionales inducidos por el agonista en TM6. Atrapa el receptor en un estado conformacional distinto unido al agonista, pero sin señalización.
Ensayo de quinasa
Ensayos de unión en equilibrio.
Los ensayos de unión se realizan con el agonista del receptor CB1 [3H]CP 55,940 (0,7 nM) y el antagonista del receptor CB1 [3H]SR 141716A (1,2 nM), 1 mg/ml de BSA y 50 mM de tampón Tris que contiene 0,1 mM de EDTA y 0,5 mM de MgCl2, pH 7,4, en un volumen de ensayo total de 500 μl. La unión se inicia con la adición de membranas de cerebro de ratón (30 μg). Los ensayos se llevan a cabo a 37°C durante 60 min antes de la terminación mediante la adición de tampón de lavado helado (50 mM de tampón Tris y 1 mg/ml de BSA) y filtración al vacío utilizando un colector de muestreo de 24 pocillos y filtros de fibra de vidrio Whatman GF/B que han sido remojados en tampón de lavado a 4°C durante 24 h. Cada tubo de reacción se lava cinco veces con una alícuota de 4 ml de tampón. Los filtros se secan en horno durante 60 min y luego se colocan en 5 ml de líquido de centelleo, y la radioactividad se cuantifica mediante espectrometría de centelleo líquido. La unión específica se define como la diferencia entre la unión que ocurrió en presencia y ausencia de concentraciones de 1 μM del ligando no marcado correspondiente y es del 70 al 80% de la unión total.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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