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AM251 Cannabinoid Receptor antagonista

Name: AM251
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2819
Rating: 5 (12 reviews)

Cat. No.S2819

AM251 bloquea los efectos inhibidores de los endocannabinoides y los agonistas cannabinoides sintéticos sobre la liberación de neurotransmisores a través de una acción en los receptores cannabinoides 1 presinápticos en el cerebro.

AM251 Cannabinoid Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 555.24

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Control de calidad

Lote: S281901 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.02%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.02

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Cannabinoid Receptor Inhibidores	AM1241 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	555.24	Fórmula	C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	183232-66-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)I

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 40 mg/mL (72.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A selective cannabinoid 1 blocker.
Targets/IC₅₀/Ki	CB1
In vitro	AM251 reduce la liberación dependiente de veratridina (suprimible por tetrodotoxina) de ácido L-glutámico y GABA de sinaptosomas con IC50 de 8,5 μM y 9,2 μM, respectivamente. Este compuesto aumenta (en 2,3 veces) la K_d del radioligando sin alterar la B_max. Inhibe la unión en equilibrio acelerando alostéricamente la disociación del complejo [³H]-batrachotoxinin A 20-alfa-benzoato:canal de sodio. Este químico reduce la síntesis de ésteres de colesterilo en macrófagos Raw 264.7 no estimulados y estimulados con LDL acetilado, macrófagos peritoneales CB2^+/+ y CB2 ^−/−.
In vivo	AM251 provoca una reducción sostenida de la ingesta diaria de alimentos en la rata. Este compuesto produce aversión a la comida y comportamientos asociados con náuseas, pero no altera la eficiencia de la alimentación en ratas. Interrumpe la consolidación de la memoria de la tarea de evitación inhibitoria. Este químico ha causado una disminución significativa en la latencia de paso hacia abajo de la prueba en comparación con el grupo de control, pero no se detectan diferencias en la tarea de habituación en campo abierto, incluido el número de cruces, es decir, no hay efectos motores. (4,0 mg/kg) reduce el congelamiento durante una señal de tono condicionada reproducida dentro de un contexto novedoso.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14748850/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19338772/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15451651/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948012/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15721795/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1646443/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347865/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

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