Name: 6-Iodopravadoline (AM630)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8033
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: S803301 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.87%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.87

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Cannabinoid Receptor Inhibidores	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	504.36	Fórmula	C₂₃H₂₅IN₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years-21°C powder
Nº CAS	164178-33-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=C(C)[N](CCN3CCOCC3)C4=C2C=CC(=C4)I

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (99.13 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CB2 receptor (Cell-free assay) 31.2 nM(Ki)
In vitro	AM630 (6-Iodopravadoline) es un ligando del receptor cannabinoide CB2 con un K_i de 31,2 nM y una relación de afinidad CB2/CB1 de 165. Inhibe la unión de [³⁵ S]-GTPγS a las membranas del receptor CB2 (EC50=76,6 nM), mejora la producción de AMP cíclico estimulada por forskolina en células transfectadas con CB2 (5,2 veces con 1 μM) y antagoniza la inhibición de la producción de AMP cíclico estimulada por forskolina en esta línea celular inducida por CP55940. Este compuesto (10 μM) inhibe la producción de AMP cíclico estimulada por forskolina en células transfectadas con CB1 en un 45,9 %. Actúa como un antagonista competitivo de △⁹-THC, CP 55,940, WIN 55212-2, anandamida y (R)-(+)-araquidonil-1'-hidroxi-2'-propilamida (AM356) en el conducto deferente aislado de ratón con un K_d de 14,0, 17,3, 36,5, 278,8 y 85,9 nM, respectivamente. A 10 μM, activa una robusta acumulación de Ca²⁺ en un subconjunto (35-40%) de neuronas TG, con una EC50 de 15,6 μM. Este compuesto es capaz de generar corrientes en las neuronas sensoriales TG con un umbral de activación de 1 μM. Sus respuestas están mediadas por el canal TRPA1 en la mayoría de las neuronas sensoriales TG pequeñas a medianas, que está modulado por TRPV1. El pretratamiento con AM630 (25 μM) es capaz de inhibir los efectos de la capsaicina (CAP), el aceite de mostaza (MO) y las respuestas mediadas por TRPA1 de WIN 55,212-2 (WIN). A 100 nM, inhibe eficazmente la osteoclastogénesis en cultivo con RANKL en presencia y ausencia de partículas de Ti, reduciendo el número de células positivas para la fosfatasa ácida resistente al tartrato en más del 50%. Este compuesto (100 nM) inhibe la expresión de ARNm de RANK y catepsina K en células RAW estimuladas por partículas de Ti y RANKL. Este (100 nM) reduce la expresión de proteínas de interleucina-1β y factor de necrosis tumoral-α en células RAW cultivadas con partículas de Ti. AM630 no tiene efecto tóxico en las células RAW.
In vivo	La inyección de 6-Iodopravadoline (AM630) (30 μg) no es capaz de inducir comportamientos nociceptivos o hiperalgesia térmica en la pata trasera de ratones WT, pero atenúa significativamente la hiperalgesia térmica inducida por CAP. Este compuesto (30 μg) es capaz de revertir la inhibición de WIN de la hiperalgesia térmica inducida por CAP. Ejerce sus efectos periféricos no solo inhibiendo CB1 y CB2, sino también activando los canales TRPA1 y posteriormente desensibilizando los canales TRPA1 y TRPV1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188977/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7776818/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645531/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20623669/

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6-Iodopravadoline (AM630) Cannabinoid Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 504.36